发明名称 一种2,3-脱氢水飞蓟宾衍生物及其制备方法和用途
摘要 本发明属于新化合物的制备领域,具体提供了一种2,3-脱氢水飞蓟宾衍生物及其制备方法和用途,结构如通式Ⅰ所示。其中R<sub>1</sub>与R<sub>2</sub>分别独立的选自氢,碳原子数1-6的直链或支链的烷基、环烷基或不饱和的烷基;R<sub>1</sub>R<sub>2</sub>N为吗啡啉基、哌啶基或吡咯基;R<sub>3</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>分别独立地选自氢、碳原子数1-6的饱和或不饱和烷基、酰基;R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>彼此独立地选自氢、碳原子数为1-6的烷氧基、碳原子数为1-6的烷基、卤素原子、硝基、碳原子数为1-6的卤代烷基、碳原子数1-6的烷基或不饱和烷基、羟基、酰基、胺基、酰氨基、酯基;其中n为0、1、2或3。本发明还提供了2,3-脱氢水飞蓟宾衍生物及其药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物方面的应用。<img file="95168DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="352" he="104" />(Ⅰ)
申请公布号 CN103450165A 申请公布日期 2013.12.18
申请号 CN201210179444.7 申请日期 2012.06.04
申请人 中南大学 发明人 刘苏友;罗志勇;马大友;曾江;黄景嘉;皮朝琼;金芳;刘丽君;陈湘晖
分类号 C07D407/04(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61K31/453(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07D407/04(2006.01)I
代理机构 长沙正奇专利事务所有限责任公司 43113 代理人 卢宏
主权项 1.一种2,3-脱氢水飞蓟宾衍生物及其药学上可接受的盐,结构如通式Ⅰ所示:<img file="2012101794447100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="352" he="104" />(Ⅰ)其中,R<sub>1</sub>与R<sub>2</sub>分别独立的选自氢,碳原子数1-6的直链或支链的烷基、环烷基或不饱和的烷基;或者R<sub>1</sub>R<sub>2</sub> N为吗啡啉基、哌啶基或吡咯基;<sub>  </sub>R<sub>3</sub>、R<sub>6</sub>、R<sub>7</sub>、R<sub>8</sub>分别独立地选自氢、碳原子数1-6的饱和或不饱和烷基、酰基;R<sub>4</sub>、R<sub>5</sub>彼此独立地选自氢、碳原子数为1-6的烷氧基、碳原子数为1-6的烷基、卤素原子、硝基、碳原子数为1-6的卤代烷基、碳原子数1-6的烷基或不饱和烷基、羟基、酰基、胺基、酰氨基、酯基;其中n为0、1、2或3;所述药学上可接受的盐是指与无机酸或有机酸形成的盐,其中无机酸或有机酸选自盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硫酸、三氟醋酸、磷酸、甲磺酸,苯磺酸,草酸、酒石酸、马来酸、柠檬酸或抗坏血酸。
地址 410013 湖南省长沙市桐梓坡路172号中南大学药学院