免疫抑制性制剂

摘要

本发明涉及包含一种或多种药学上可接受的赋形剂及活性药物成分(“API”)的固相药物组合物，该活性药物成分是式A1或A2的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，其中该API不暴露于碱性化合物。

主权项

1.一种固相药物组合物，其包含一种或多种药学上可接受的赋形剂及活性药物成分(“API”)，该API是下式A1或A2的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或水合物，其中该API不暴露于碱性化合物：其中A是COOR₅、OPO(OR₅)₂、PO(OR₅)₂、SO₂OR₅、POR₅OR₅或1H-四唑-5-基，R₅是H或酯形成基团；W是键、C_1-3亚烷基或C_2-3亚烯基；Y是C_6-10芳基或C_3-9杂芳基，任选地经1至3个选自卤素、NO₂、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基的基团取代；卤代的C_1-6烷基及卤代的C_1-6烷氧基；Z选自：其中Z中的星号分别表示在式Ia或Ib的-C(R₃)(R₄)-与A之间的连接点；R₆选自氢及C_1-6烷基；及J₁及J₂独立地为亚甲基或选自S、O及NR₅的杂原子；其中R₅选自氢及C_1-6烷基；及Z的任何亚烷基可进一步经一至三个选自卤素、羟基、C_1-6烷基的基团取代；或R₆可连接至Y的碳原子以形成5-7元环；R₁是C_6-10芳基或C_3-9杂芳基，任选地经C_1-6烷基、C_6-10芳基、C_6-10芳基C_1-4烷基、C_3-9杂芳基、C_3-9杂芳基C_1-4烷基、C_3-8环烷基、C_3-8环烷基C_1-4烷基、C_3-8杂环烷基或C_3-8杂环烷基C_1-4烷基取代；其中R₁的任何芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基可经1至5个选自卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基及卤代的C_1-6烷基或卤代的C_1-6烷氧基的基团取代；R₂是H、C_1-6烷基、卤代的C_1-6烷基、C_2-6烯基或C_2-6炔基；及各R₃或R₄独立地为H、卤素、OH、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基或卤代的C_1-6烷基或卤代的C_1-6烷氧基。