| 发明名称 | 合成伊伐布雷定以及其与可药用酸的加成盐的新方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及合成式(I)的伊伐布雷定以及其与可药用酸的加成盐的方法，<img file="DEST_PATH_DDA00003456084900011.GIF" wi="1168" he="360" />其特征在于：使式(VI)化合物<img file="DEST_PATH_DDA00003456084900012.GIF" wi="1282" he="330" />在偶联剂和碱的存在下、在有机溶剂中进行内酰胺化反应，产生式(I)的伊伐布雷定，其可被转化为其与可药用酸的加成盐以及可被转化为其水合物，其中所述可药用酸选自盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、乳酸、丙酮酸、丙二酸、琥珀酸、戊二酸、富马酸、酒石酸、马来酸、柠檬酸、抗坏血酸、草酸、甲磺酸、苯磺酸和樟脑酸。 | ||
| 申请公布号 | CN103450082A | 申请公布日期 | 2013.12.18 |
| 申请号 | CN201310101027.5 | 申请日期 | 2013.03.27 |
| 申请人 | 瑟维尔实验室 | 发明人 | A·勒弗洛伊克;M·格朗让 |
| 分类号 | C07D223/16(2006.01)I;C07C229/34(2006.01)I;C07C227/02(2006.01)I;C07C255/43(2006.01)I;C07C253/30(2006.01)I | 主分类号 | C07D223/16(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人 | 黄革生;林柏楠 |
| 主权项 | 1.合成式(I)的伊伐布雷定的方法，<img file="FDA00002971240100011.GIF" wi="1176" he="366" />其特征在于：使式(VI)化合物<img file="FDA00002971240100012.GIF" wi="1285" he="328" />在偶联剂和碱的存在下、在有机溶剂中进行内酰胺化反应，产生式(I)的伊伐布雷定，其可被转化为其与可药用酸的加成盐以及可被转化为其水合物，其中所述可药用酸选自盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、乙酸、三氟乙酸、乳酸、丙酮酸、丙二酸、琥珀酸、戊二酸、富马酸、酒石酸、马来酸、柠檬酸、抗坏血酸、草酸、甲磺酸、苯磺酸和樟脑酸。 | ||
| 地址 | 法国苏雷斯内 | ||