| 发明名称 | 作为GABA<sub>B</sub>受体调节剂的三嗪二酮衍生物 | ||
| 摘要 | 本发明提供了式(I)的化合物，其中W<sub>1</sub>，W<sub>2</sub>，W<sub>3</sub>，W<sub>4</sub>，W<sub>5</sub>，B，X<sub>1</sub>，X<sub>2</sub>，X<sub>3</sub>，X<sub>4</sub>，X<sub>5</sub>，E和L如本文所定义；本发明的化合物为γ氨基丁酸受体-亚型B(“GABA<sub>B</sub>”)正变构调节剂(增强剂)，它们用于提供治疗或预防疾病或病症的方法，包括治疗焦虑，抑郁症，癫痫症，精神分裂症，认知障碍，痉挛状态和骨骼肌僵硬，脊髓损伤，多发性硬化，肌萎缩性侧索硬化，大脑性麻痹，与可卡因和烟碱相关的神经性疼痛和渴求，惊恐障碍，创伤后应激障碍，急迫性尿失禁，胃食管反流病，过性下食管括约肌松弛，功能性胃肠病和肠易激综合征。<img file="DSB00000887884100011.GIF" wi="1170" he="552" /> | ||
| 申请公布号 | CN101679354B | 申请公布日期 | 2013.12.18 |
| 申请号 | CN200780048888.4 | 申请日期 | 2007.11.09 |
| 申请人 | 艾德斯药物股份有限公司 | 发明人 | E·里古特;B·凯姆普;A·吉贝林;K·姆哈拉 |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I;C07D403/06(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D405/10(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D491/04(2006.01)I;C07D253/075(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 任宗华 |
| 主权项 | 1.式I的化合物，和这些化合物的药学上可接受的盐，<img file="FSB0000114134860000011.GIF" wi="698" he="529" />其中：B选自任选地被1-5个Y取代的C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基，任选地被1-5个Y取代的5-14元杂芳基，其中所述的杂芳基包含1，2或3个选自N，O，S的杂原子；Y独立地选自氢，卤素，-OCF<sub>3</sub>，-NO<sub>2</sub>，-CN，-CF<sub>3</sub>，-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基，卤代-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>)烷基OR<sup>1</sup>，-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>)烷基NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>，包含独立地选自N，O或S的一个或多个原子的5-或6-元杂环烷基；R<sup>1</sup>，R<sup>2</sup>，R<sup>3</sup>各自独立地为氢或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；X<sub>1</sub>，X<sub>2</sub>，X<sub>3</sub>，X<sub>4</sub>和X<sub>5</sub>名自独立地选自-CR<sup>6</sup>＝，-N＝；R<sup>6</sup>独立地选自氢，卤素，-OCF<sub>3</sub>，-CN，-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>)烷基OR<sup>7</sup>，-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>)烷基NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>，-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>)烷基NR<sup>8</sup>C(＝O)R<sup>9</sup>，-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>)烷基NR<sup>8</sup>S(＝O)<sub>2</sub>R<sup>9</sup>，-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>)烷基NR<sup>10</sup>C(＝O)NR<sup>8</sup>R<sup>9</sup>，-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>)烷基C(＝O)R<sup>8</sup>；R<sup>7</sup>，R<sup>8</sup>，R<sup>9</sup>，R<sup>10</sup>各自独立地为氢或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；E选自氢，卤素，-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基，-(C<sub>0</sub>-C<sub>6</sub>)烷基OR<sup>12</sup>；R<sup>12</sup>为氢或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基；当E为-H时，从本发明中排除X<sub>3</sub>不为CH＝或-CF＝的化合物；W<sub>1</sub>为-C(＝O)；W<sub>2</sub>为-C＝；W<sub>3</sub>为-N＝；W<sub>4</sub>为-N-；L独立地选自-((C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>)烷基-Q<sub>m</sub>)-；m为0。 | ||
| 地址 | 瑞士日内瓦 | ||