一种抗精神病药物鲁拉西酮的制备方法

摘要

本发明涉及一种（3aR,4S,7R,7aS）-2-{(1R,2R)-2-[4-(1，2-苯并异噻唑-3-基)哌嗪-1-甲基]环己基甲基}六氢-1H-4,7-甲基异吲哚-1,3-二酮(式I化合物)及其中间体的制备方法。式（I）化合物的盐酸盐（盐酸鲁拉西酮）可用作治疗精神病药物。

主权项

1.一种制备（3aR,4S,7R,7aS）-2-{(1R,2R)-2-[4-(1，2-苯并异噻唑-3-基)哌嗪-1-甲基]环己基甲基}六氢-1H-4,7-甲基异吲哚-1,3-二酮(式I化合物)的方法该方法包括以下步骤将(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇式（II）和甲磺酰氯反应，在二氯甲烷中-20℃~20℃，反应5~24h，得到式（III）化合物式（III）化合物在加热条件下与3-(1-哌嗪基)-1,2苯并异噻唑盐酸盐（式IV化合物）得到甲磺酸季铵盐式（V）化合物将甲磺酸季铵盐式（V）化合物与(3aR,4S,7R,7aS)-4,7-亚甲基-1H-异吲哚-1,3-2H-二酮式（VI）反应，得到式（I）化合物。