发明名称 可用作抗菌剂的氟吡啶酮衍生物
摘要 本发明涉及新颖的异羟肟酸衍生物,其作为LpxC抑制剂的用途,更具体地说,其治疗细菌感染的用途。
申请公布号 CN103443079A 申请公布日期 2013.12.11
申请号 CN201280012230.9 申请日期 2012.02.22
申请人 辉瑞大药厂 发明人 M·F·布朗;车晔;M·J·梅尔尼克;J·I·蒙哥马利;M·S·普卢默;L·M·普赖斯;U·赖利
分类号 C07D213/64(2006.01)I;C07D213/69(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/10(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61K31/4427(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/4433(2006.01)I 主分类号 C07D213/64(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 于巧玲
主权项 1.下式的化合物:<img file="FPA0000176939040000011.GIF" wi="1609" he="607" />或其药学上可接受的盐,其中:R<sup>1</sup>表示C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;R<sup>2</sup>表示氢或C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;R<sup>3</sup>表示氢、卤素、羟基、氰基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷氧基、三氟甲基或三氟甲氧基;T表示乙炔基、任选被取代的(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基或任选被取代的杂芳基;D不存在或表示-(CH<sub>2</sub>)<sub>r</sub>-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>-或键;r表示整数1、2或3;n及p各独立地表示整数0、1或2;E是不存在或表示选自由以下组成的组的取代基:i)任选被取代的(C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>)环烷基;ii)任选被取代的(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)芳基;iii)任选被取代的杂芳基;及iv)任选被取代的杂环;其先决条件为1)若E不存在,则D亦不存在;2)当E及D两者皆不存在,R<sup>3</sup>是氢且R<sup>1</sup>及R<sup>2</sup>各为甲基时,T不表示未被取代的苯基。
地址 美国纽约州