发明名称 炔类杂芳基化合物
摘要 本发明涉及通式(I)的化合物,其中变化基团如说明书中定义;它们的可药用盐;包含所述化合物或其可药用盐和可药用载体的组合物;以及涉及它们的用途。<img file="DDA00003620835000011.GIF" wi="1032" he="592" />
申请公布号 CN103435595A 申请公布日期 2013.12.11
申请号 CN201310336955.X 申请日期 2007.05.08
申请人 阿里亚德医药股份有限公司 发明人 王义汉;朱笑天;拉杰斯瓦里.桑达拉莫尔蒂;黄卫生;邹东;R.马修.托马斯;戚积纬;简安托瓦妮特.C.罗梅罗;戴维.C.达尔加诺;威廉.C.莎士比亚;托米.K.索耶;切斯特.A.梅特卡夫
分类号 C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D237/28(2006.01)I;C07D239/26(2006.01)I;C07D217/18(2006.01)I;C07F9/6561(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07F7/10(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D213/73(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D213/78(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/695(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/53(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D401/14(2006.01)I
代理机构 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人 张平元
主权项 1.式I、式III或式IV的化合物、其互变异构体、或其可药用盐、水合物或其它溶剂合物:<img file="FDA00003620834800011.GIF" wi="700" he="588" />式I<img file="FDA00003620834800012.GIF" wi="1916" he="587" />式III                     式IV其中:环T为X<sup>1</sup>、X<sup>2</sup>和X<sup>3</sup>所定义的杂芳基环,其中;(a)X<sup>1</sup>为CH或CR<sup>t1</sup>;和(a)-1:X<sup>2</sup>为CR<sup>t2</sup>且X<sup>3</sup>为N;或(a)-2:X<sup>2</sup>为CR<sup>t2</sup>且X<sup>3</sup>为CR<sup>t3</sup>;或(a)-3:X<sup>2</sup>为N且X<sup>3</sup>为CR<sup>t4</sup>或N;或,(b)X<sup>1</sup>为N;且(b)-1:X<sup>2</sup>为CR<sup>t2</sup>且X<sup>3</sup>为CR<sup>t3</sup>;或(b)-2:X<sup>2</sup>为CR<sup>t2</sup>且X<sup>3</sup>为N;或,(c)X<sup>1</sup>为CR<sup>t</sup>,(c)-1:X<sup>2</sup>为N且X<sup>3</sup>为CR<sup>t3</sup>;或(c)-2:X<sup>2</sup>为CR<sup>t2</sup>且X<sup>3</sup>为N或CR<sup>t3</sup>;R<sup>t</sup>选自H;-C(=O)NH<sub>2</sub>或-NH<sub>2</sub>取代的烷基;-NH-C(C=O)-烷基;吡啶基;-NH=N(H)-NH-CN;-NH=N(H)-OH;-NH<sub>2</sub>取代的苯基;吡咯烷基;或R<sup>t</sup>和R<sup>t2</sup>与他们相连的原子一起任选地形成饱和、部分饱和或不饱和的5或6元环,其包含碳原子和0-3个选自O和N的杂原子且该环任选地被氧代取代;条件是当R<sup>t</sup>和R<sup>t2</sup>与他们相连的原子一起形成环时,R<sup>b</sup>或R<sup>d</sup>中至少一个为YP(=O)(YR<sup>4</sup>)(YR<sup>4</sup>)、Si(R<sup>4</sup>)<sub>3</sub>或-YC(=NH)NH<sub>2</sub>,其中Y独立地为烷基或化学键;R<sup>t1</sup>为-C(=O)NH<sub>2</sub>取代的烷基;R<sup>t2</sup>和R<sup>t3</sup>独立地选自H;-NH<sub>2</sub>;吡咯烷基、-C(=O)NH<sub>2</sub>或-NH(烷基)取代的烷基;-NH<sub>2</sub>取代的吡咯烷基;或R<sup>t2</sup>和R<sup>t3</sup>与他们相连的原子一起形成不饱和的5-或6-元环,其包含碳原子和0-3个氮原子且该环任选地被-NH<sub>2</sub>、-NH-C(=O)NH<sub>2</sub>、-NH-C(=O)-烷基、-C(O)O-烷基或-NH=N(H)-NH<sub>2</sub>取代;条件是当X<sup>1</sup>为CH时,R<sup>t2</sup>和R<sup>t3</sup>不形成未取代的苯基;R<sup>t4</sup>为H;环A为苯基、呋喃基或噻唑基;R<sup>a</sup>独立地为烷基或卤素;L<sup>1</sup>选自NR<sup>1</sup>C(O)和C(O)NR<sup>1</sup>;R<sup>1</sup>为H;环B为苯基、吡啶基、异<img file="FDA00003620834800021.GIF" wi="72" he="78" />唑基或噻唑基;R<sup>b</sup>独立地为任选地被至多3个卤原子或C(=NH)NH<sub>2</sub>取代的烷基;卤素;环烷基;-O-烷基-N(烷基)<sub>2</sub>;-NH-烷基-C(=O)NH-烷基;-Si(R<sup>4</sup>)<sub>3</sub>,其中R<sup>4</sup>为烷基;环C为咪唑基;R<sup>c</sup>独立地为任选被-NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>取代的烷基;-CN;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>独立地为烷基;或R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>与他们相连的氮原子一起形成杂环环;环D为哌嗪基、吡咯烷基、哌啶基、咪唑基、高哌嗪基、吗啉基;R<sup>d</sup>独立地为任选被卤素、羟基或-P(=O)(烷基)<sub>2</sub>独立取代的烷基;-NR<sup>2</sup>R<sup>3</sup>;氧代;羟基;L<sup>2</sup>为(CH<sub>2</sub>)<sub>z</sub>、O(CH<sub>2</sub>)<sub>x</sub>;m为0或1;p为1或2;t为1;v为0或1;w为0或1;x为0;z为1;条件是所述化合物不是:<img file="FDA00003620834800031.GIF" wi="1874" he="1108" />
地址 美国马萨诸塞州
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