发明名称 DERIVADOS DE 8-AZABICICLO[3,2,1]OCTANO COMO MODULADORES DE RECEPTORES DE GLUTAMATO METABOTROPICOS
摘要 Derivados heterocíclicos, así como sus sales farmacéuticamente aceptables y un proceso para la preparación de dichos compuestos. Los compuestos de la presente son moduladores de mGluR5 y por ello son de utilidad para el control y la prevención de trastornos neurológicos agudos y/o crónicos.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque se selecciona entre aquellos de fórmula (1) donde n representa 1 ó 2; R1 representa alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, alcoxi C1-6, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, y di-(alquil C1-6)amino, cicloalquilo C3-6, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilsulfonilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, alcoxi C1-6, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, y di(alquil C1-6)amino, cicloalquilsulfonilo C3-6, -C(O)R4, o un resto de formula (2); R2 representa arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-12, o heterociclilo; R3 representa H, F, OH, alcoxi C1-6; R4 representa alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, alcoxi C1-6, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, y di(alquil C1-6)amino, cicloalquilo C3-6, heterociclilo, alcoxi C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, alcoxi C1-6, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, y di(alquil C1-6)amino, o -NR5R6; R5 y R6 que pueden ser iguales o diferentes, representan H o alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, alcoxi C1-6, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, y di(alquil C1-6)amino, o R5 y R6 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de 3 - 7 miembros que puede ser saturado o insaturado, donde el anillo opcionalmente puede contener uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados entre azufre, oxígeno, y nitrógeno y donde el anillo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, alcoxi C1-6, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, y oxo; R7 y R8 que pueden ser iguales o diferentes, representan H o alquilo C1-6 que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, alcoxi C1-6, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, y di(alquil C1-6)amino, o R7 y R8 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo de 3 - 7 miembros que puede ser saturado o insaturado, donde el anillo opcionalmente puede contener uno o dos heteroátomos adicionales seleccionados entre azufre, oxígeno, y nitrógeno y donde el anillo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi alcoxi C1-6, amino, hidroxi, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, y oxo; e isómeros ópticos, prodrogas, sales farmacéuticamente aceptables, hidratos, solvatos, y polimorfos del mismo.
申请公布号 AR086371(A1) 申请公布日期 2013.12.11
申请号 AR2012P101679 申请日期 2012.05.11
申请人 MERZ PHARMA GMBH & CO. KGAA 发明人 ABEL ULRICH;KUBAS HOLGER;MEYER UDO;ZEMRIBO RONALDS
分类号 C07D451/02;A61K31/46;A61P25/00;C07D451/06 主分类号 C07D451/02
代理机构 代理人
主权项
地址