发明名称 作为溶血磷脂酸受体的拮抗剂的化合物、组合物及其应用
摘要 本发明公开了一种作为LPA受体拮抗剂的化合物以及含有该化合物的药物组合物。本发明还公开了所述化合物和所述组合物的应用以及使用所述化合物治疗、预防或诊断与LPA受体中的一种或一种以上有关的疾病、失调或病症的方法。
申请公布号 CN103443098A 申请公布日期 2013.12.11
申请号 CN201180069389.X 申请日期 2011.01.30
申请人 广州源生医药科技有限公司 发明人 安松柱;李楚芳;周桂生;黄晨
分类号 C07D413/04(2006.01)I;C07D261/14(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I 主分类号 C07D413/04(2006.01)I
代理机构 北京金思港知识产权代理有限公司 11349 代理人 邵毓琴;李晶
主权项 1.一种具有通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物或前药,<img file="FDA0000383806540000011.GIF" wi="815" he="427" />其中,当R<sup>4</sup>为H时,R<sup>1</sup>为C(=O)R<sup>5</sup>或SO<sub>2</sub>R<sup>5</sup>;或者R<sup>4</sup>和NHR<sup>1</sup>与分别连接有R<sup>4</sup>和NHR<sup>1</sup>的苯环上的两个碳原子一同形成稠合的饱和的、部分饱和的或不饱和的5元至7元杂环,所述杂环除了所示的N原子之外还任选地包含1至2个选自N、O或S的杂原子;R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>分别独立地选自:H、F、Cl、Br、CN、OH或C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;R<sup>5</sup>为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-<sub>6</sub>环烷基、含有1至2个选自N、O或S的杂原子的5元或6元杂芳基;含有1至2个选自N、O或S的杂原子的5元或6元杂环基;其中,C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>芳基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>3</sub>-<sub>6</sub>环烷基、5元或6元杂芳基、5元或6元杂环基被F、Cl、Br、I、-CN、-C(=O)-OH、-C(=O)-O-C<sub>1-6</sub>烷基、-S(=O)<sub>2</sub>-C<sub>1-6</sub>烷基任选地取代;m和n分别为0、1或2。
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