5位修饰的2’脱氧胞苷衍生物或其磷酸盐在制药中的新应用

摘要

本发明公开一种含有5位修饰的2’脱氧胞苷类似物或其磷酸盐在制备治疗癌症的药物中的应用，5位修饰的2’脱氧胞苷类似物或其磷酸盐还可以和脱氧胸腺核苷或其磷酸盐联合使用，构成治疗肿瘤的药物组合物。本发明在含有5位修饰的2’脱氧胞苷衍生物给药时加入合适量的胸苷或其5’单磷酸盐，可大大改善其对正常细胞的毒性而保留其对肿瘤细胞增殖的抑制作用。

主权项

1.一种抗肿瘤药物组合物，其特征是，其活性成份为：（A）5位修饰的2’脱氧胞苷类似物和/或5位修饰的2’脱氧胞苷类似物的磷酸盐，（B）脱氧胸腺核苷磷酸盐，所述5位修饰2’脱氧胞苷类似物如下Xdc所示：所述含有5位修饰的2’脱氧胞苷类似物的磷酸盐如下XdCMP或CXdCMP所示：其中X=C≡CCH₂OH，C≡CCH₂CH₂OH，C≡CH，C≡CCH₂CH₂CH₂CH₃；Y=F，H；Z=F，H;所述脱氧胸腺核苷磷酸盐如以下dTMP或cdTMP所示：