| 摘要 |
1. Способ получения соединения формулы (I):где 2,2-дифтор-2-(2-пиридил)этиламин или его соль (К2) подвергают взаимодействию с этил-3-хлорпиразин(1Н)-2-он-1-ацетатом (К3) с получением этил-3-(2,2-дифтор-2-(2-пиридил)этиламино)-пиразин(1Н)-2-он-1 -ацетата (К), который хлорируют, а затем подвергают взаимодействию с 2-аминометил-3-фторпиридином или его солью (К1) с получением 3-фтор-2-пиридилметил-3-(2,2-дифтор-2-(2-пиридил)этиламино)-6-хлорпиразин-2-он-1-ацетамида (соединения формулы (I)), характеризующийся тем, что включает:восстановление 2-циано-3-фторпиридина при помощи никеля Ренея, возможно в присутствии кислоты, с получением 2-аминометил-3-фторпиридина или его соли (К1);взаимодействие 2,2-дифтор-2-пиридин-2-илэтанола с 4-толуолсульфонилхлоридом с получением 2,2-дифтор-2-пиридин-2-илэтил-4-метилбензолсульфоната, который превращают в соединение формулы (К2); и возможно, очистку соединения формулы (I).2. Способ по п.1, отличающийся тем, что указанная соль включает одну или более солей, выбранных из гидрохлорида, гидробромида, бензолсульфоната, гидрата или сольвата.3. Способ по п.1, отличающийся тем, что кислота, применяемая для восстановления 2-циано-3-фторпиридина, включает уксусную кислоту или трифторуксусную кислоту.4. Способ по п.1, отличающийся тем, что очистку соединения формулы (I) проводят с применением органического растворителя, выбранного из группы, состоящейиз кетона, спирта, сложного эфира, простого эфира, углеводорода, галогенироваииого растворителя или их смеси.5. Способ по п.4, отличающийся тем, что кетоп представляет собой ацетон или бутанон.6. Способ по п.4, отличающийся тем, что спирт выбран из группы, состоящей из метанола, этанола, н-пропанола, изо� |
