具有双相释药行为的石杉碱甲控释制剂及其制备方法

摘要

本发明公开了一种具有双相释药行为的石杉碱甲控释制剂，在预定的时间段内，在体内外按照两相释放分布，其中第一相为速释相，第二相为缓释相，其中，基于药物活性成分的总重，所述速释相含有5wt%~50wt%的药物活性成分。所述石杉碱甲控释制剂服用后可迅速起效；在需要的生理周期内（白天）持续释放，改善患者的记忆、认知和行为功能，而在活动水平较低的夜间，血浆药物浓度可以进行相应的调整，减少耐药性的发生；胃肠刺激性小，患者顺应性好；在提高给药剂量的基础上，每天只需服用一次，即可保持稳定的血药浓度，得到恒定的疗效，降低不良反应的发生率，用药更加安全，更适合中度和重度的阿尔茨海默症患者长期用药。

主权项

一种具有双相释药行为的石杉碱甲控释制剂，其特征在于：按照中国药典释放度测定法的要求，在预定的时间段内，在符合漏槽条件的释放介质中，所述石杉碱甲控释制剂按照两相释放分布，其中第一相为速释相，第二相为缓释相；其中，基于该制剂中药物活性成分的总重，所述速释相含有5wt％~50wt%的药物活性成分，其中，所述药物活性成分为石杉碱甲及其衍生物或其盐。