维生素B1关键中间体2-甲基-4-氨基-5-氨基甲基嘧啶的简便制备方法

摘要

本发明涉及一种维生素B1关键中间体2-甲基-4-氨基-5-氨基甲基嘧啶的简便制备方法。该方法利用路易斯酸催化乙脒和3-甲酰氨基丙腈加成缩合，进而催化该缩合产物和原甲酸三酯反应引入甲酰等当体，最后亚胺基和甲酰等当体成环形成2-甲基-4-甲酰氨基-5-氨基甲基嘧啶，碱性水解制得2-甲基-4-氨基-5-氨基甲基嘧啶；反应过程一锅法依次进行，各步产品不需要分离纯化，操作简便。本发明不使用高毒邻氯苯胺或其它苯胺化合物，杜绝了维生素B1产品中邻氯苯胺类化合物的残留。同时生产废水少，收率高。

主权项

1.一种式（1）所示2-甲基-4-氨基-5-氨基甲基嘧啶的简便制备方法， 通过使式（2）的3-甲酰氨基丙腈与式（3）的乙脒在溶剂中、路易斯酸催化条件下进行缩合反应，生成相应的式（4）缩合物， 该式（4）缩合物不经过分离，直接与式（5）的原甲酸三酯成环，得到式（6）的2-甲基-4-甲酰氨基-5-甲酰氨基甲基嘧啶，再进一步碱性条件下水解，制得式（1）的维生素B1关键中间体2-甲基-4-氨基-5-氨基甲基嘧啶； 其中，式（5）的R代表甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基或叔丁基等烷基； 以上所述反应采用“一锅法”完成。