| 发明名称 | 囊性纤维化跨膜通道调节因子的调节剂 | ||
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的ATP结合盒(“ABC”)转运体或其片段，包括囊性纤维化跨膜通道调节因子的调节剂，其组合物及其方法。本发明也涉及使用这种CFTR调节剂治疗疾病的方法。 | ||
| 申请公布号 | CN101925603B | 申请公布日期 | 2013.12.04 |
| 申请号 | CN200880125593.7 | 申请日期 | 2008.12.12 |
| 申请人 | 沃泰克斯药物股份有限公司 | 发明人 | H·宾奇;P·D·J·格鲁滕休斯;A·皮尔斯;L·T·D·范宁 |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/517(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P25/16(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I | 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人 | 吴宗颐 |
| 主权项 | 1.式IVA的化合物<img file="FSB0000113367450000011.GIF" wi="1064" he="392" />或其药学可接受的盐，其中：W是键；R<sup>W</sup>独立地是卤素、氰基、CF<sub>3</sub>、CHF<sub>2</sub>、OCHF<sub>2</sub>、Me、Et、CH(Me)<sub>2</sub>、CHMeEt、正丙基、叔丁基、OH、OMe、OEt、OPh、O-氟苯基、O-二氟苯基、O-甲氧基苯基、O-甲苯基、O-苄基、SMe、SCF<sub>3</sub>、SCHF<sub>2</sub>、SEt、CH<sub>2</sub>CN、NH<sub>2</sub>、NHMe、N(Me)<sub>2</sub>、NHEt、N(Et)<sub>2</sub>、C(O)CH<sub>3</sub>、C(O)Ph、C(O)NH<sub>2</sub>、SPh、SO<sub>2</sub>-(氨基-吡啶基)、SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、SO<sub>2</sub>Ph、SO<sub>2</sub>NHPh、SO<sub>2</sub>-N-吗啉代、SO<sub>2</sub>-N-吡咯烷基、N-吡咯基、2-甲基吡咯基、3-氟吡咯基、2，5-二甲基吡咯基、N-吗啉代、1-哌啶基、苯基、苄基、(环己基-甲氨基)甲基、4-甲基-2，4-二氢-吡唑-3-酮-2-基、苯并咪唑-2-基、呋喃-2-基、4-甲基-4H-[1，2，4]三唑-3-基、3-(4′-氯苯基)-[1，2，4]噁二唑-5-基、NHC(0)Me、NHC(O)Et、NHC(O)Ph、NHSO<sub>2</sub>Me、2-吲哚基、5-吲哚基、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH、-OCF<sub>3</sub>、O-(2，3-二甲基苯基)、5-甲基呋喃基、-SO<sub>2</sub>-N-哌啶基、2-甲苯基、3-甲苯基、4-甲苯基、O-丁基、NHCO<sub>2</sub>C(Me)<sub>3</sub>、CO<sub>2</sub>C(Me)<sub>3</sub>、异丙烯基、正丁基、O-(2，4-二氯苯基)、NHSO<sub>2</sub>PhMe、O-(3-氯-5-三氟甲基-2-吡啶基)、苯基羟基甲基、NHCOCH<sub>2</sub>C(Me)<sub>3</sub>、O-(2-叔丁基)苯基、2，3-二甲基苯基、3，4-二甲基苯基、4-羟甲基苯基、4-二甲氨基苯基、2-三氟甲基苯基、3-三氟甲基苯基、4-三氟甲基苯基、4-氰基甲基苯基、4-异丁基苯基、3-吡啶基、4-吡啶基、4-异丙基苯基、3-异丙基苯基、2-甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-甲氧基苯基、3，4-亚甲二氧基苯基、2-乙氧基苯基、3-乙氧基苯基、4-乙氧基苯基、2-甲硫基苯基、4-甲硫基苯基、2，4-二甲氧基苯基、2，5-二甲氧基苯基、2，6-二甲氧基苯基、3，4-二甲氧基苯基、5-氯-2-甲氧基苯基、2-0CF<sub>3</sub>-苯基、3-三氟甲氧基-苯基、4-三氟甲氧基苯基、2-苯氧基苯基、4-苯氧基苯基、2-氟-3-甲氧基-苯基、2，4-二甲氧基-5-嘧啶基、5-异丙基-2-甲氧基苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、3-氰基苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2，3-二氟苯基、2，4-二氟苯基、2，5-二氟苯基、3，4-二氟苯基、3，5-二氟苯基、3-氯-4-氟-苯基、3，5-二氯苯基、2，5-二氯苯基、2，3-二氯苯基、3，4-二氯苯基、2，4-二氯苯基、3-甲氧羰基苯基、4-甲氧羰基苯基、3-异丙氧羰基苯基、3-乙酰氨基苯基、4-氟-3-甲基苯基、4-甲基亚磺酰基-苯基、4-甲磺酰基-苯基、4-N-(2-N，N-二甲氨基乙基)氨甲酰基苯基、5-乙酰基-2-噻吩基、2-苯并噻吩基、3-苯并噻吩基、呋喃-3-基、4-甲基-2-噻吩基、5-氰基-2-噻吩基、N′-苯基羰基-N-哌嗪基、-NHCO<sub>2</sub>E t、-NHCO<sub>2</sub>Me、N-吡咯烷基、-NHSO<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>N-哌啶、-NHSO<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>N-吗啉、-NHSO<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>N(Me)<sub>2</sub>、COCH<sub>2</sub>N(Me)COCH<sub>2</sub>NHMe、-CO<sub>2</sub>Et、O-丙基、-CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NHCO<sub>2</sub>C(Me)<sub>3</sub>、氨基甲基、戊基、金刚烷基、环戊基、乙氧基乙基、C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OH、C(Me)<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>Et、-CHOHMe、CH<sub>2</sub>CO<sub>2</sub>Et、-C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NHCO<sub>2</sub>C(Me)<sub>3</sub>、O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OEt、O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OH、CO<sub>2</sub>Me、羟甲基、1-甲基-1-环己基、1-甲基-1-环辛基、1-甲基-1-环庚基、C(Et)<sub>2</sub>C(Me)<sub>3</sub>、C(Et)<sub>3</sub>、CONHCH<sub>2</sub>CH(Me)<sub>2</sub>、2-氨基甲基-苯基、乙烯基、1-哌啶基羰基、乙炔基、环己基、4-甲基哌啶基、-OCO<sub>2</sub>Me、-C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NHCO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH(Me)<sub>2</sub>、-C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NHCO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>CH<sub>3</sub>、-C(M<sub>e</sub>)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NHCO<sub>2</sub>Et、-C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NHCO<sub>2</sub>Me、-C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NHCO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>C(Me)<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>NHCOCF<sub>3</sub>、-CH<sub>2</sub>NHCO<sub>2</sub>C(Me)<sub>3</sub>、-C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NHCO<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>CH<sub>3</sub>、C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NHCO<sub>2</sub>(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OMe、C(OH)(CF<sub>3</sub>)<sub>2</sub>、-C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>NHCO<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>-四氢呋喃-3-基、C(Me)<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>OMe或3-乙基-2，6-二氧代哌啶-3-基；Z是-CH-、-CR<sup>1</sup>-或N；m是0-5；k是0-1；各R<sup>1</sup>独立地是氢或C1-C3烷基；R<sup>2</sup>是氢；R<sup>3</sup>是氢：且R<sup>4</sup>是氢或C<sub>1-6</sub>脂族基。 | ||
| 地址 | 美国马萨诸塞 | ||