一种吲唑化合物的制备方法

摘要

本发明提供一种吲唑化合物3-{2-[4N-(2-甲基-3-氯苯基)-1N-哌嗪基]乙基}-5，6-二甲氧基-1H-吲唑盐酸盐的制备方法。由3，4-二甲基-6-氨基咖啡酸乙酯出发，经重氮化合环反应制得吲唑乙酸，经酰氯化后与哌嗪侧链结合后得吲唑乙酰胺，再经四氢锂铝或四氢硼钠还原成吲唑胺，再盐酸化、重结晶制得目的化合物。本发明的吲唑化合物能够减少或阻断ONOO-产生及继发，逆转血管内皮细胞氧化应激损伤，能够逆转血管内皮细胞氧化应激损伤，保护脑血管。制备方法简便，原材料廉价，收率高。

主权项

1.一种式（V）化合物的制备方法，其特征在于，通过以下步骤实现：由3-(4,5-二甲氧基-6-氨基苯基)丙烯酸乙酯（I）出发，经重氮化合环反应制得吲唑乙酸（II），经酰氯化后与哌嗪侧链结合后得吲唑乙酰胺（III），再经四氢锂铝或四氢硼钠还原成吲唑胺（IV），再盐酸化、重结晶制得目的化合物（V），反应式为：。