奥沙利铂冻干粉针剂及其制备方法

摘要

本发明涉及一种奥沙利铂冻干粉针剂，由含有奥沙利铂和乳糖的水溶液冻干制得，所述冻干粉针剂中，奥沙利铂、乳糖和注射用水的重量比为1：8-10：150-200，水溶液冻干前采用pH调节剂将所述水溶液的pH值调至5.8-6.2。此外，本发明还涉及一种上述奥沙利铂冻干粉针剂的制备方法，通过优化其制备从而保证冻干粉针的质量，使产品成型性、溶解度、澄明度等在生产和使用过程中得以控制，这样可以增加药物的稳定性，降低生产所用成本和简化生产工艺，减少副作用发生的几率，更大程度上保证了临床用药的安全性和方便性。本发明所要求保护的冻干粉针剂稳定性好、安全性高，可用5％葡萄糖溶液稀释后长时间使用，且利于工业化生产。

主权项

一种奥沙利铂冻干粉针剂，由含有奥沙利铂和乳糖的水溶液冻干制得，其特征在于：所述冻干粉针剂的冻干前水溶液中，奥沙利铂、乳糖和注射用水的重量比为1：8‑10：160‑180，水溶液冻干前采用pH调节剂将所述水溶液的pH值调至5.8‑6.2；其制备方法包括如下步骤：（1）在浓配罐中加入60‑80%处方量的注射用水，控制注射用水55‑65℃，加入处方量的奥沙利铂，搅拌溶解完全，再加入处方量的乳糖，溶解后采用pH调节剂将pH调至5.8‑6.2；（2）按照重量体积比0.02‑0.08％的量加入针用活性炭，常温下搅拌吸附20‑40分钟，用微孔滤膜过滤脱炭，加剩余注射用水至全量，0.22µm微孔滤膜无菌过滤；（3）灌装于西林瓶中，压半塞，送入冻干机冷冻干燥，所述的冷冻干燥步骤包括：①预冻：板层温度降至‑45－‑55℃，制品温度降至‑42－‑48℃，冷冻3.5－4.5小时；②抽真空：预冻结束后，抽真空，干箱压力至28－32Pa，打开蘑菇阀，开始持续升温；③升华干燥：第一阶段板层温度‑12－‑18℃，干燥22－27小时；第二阶段‑2－2℃，保温5－7小时；第三阶段8－12℃，保温3.5－5小时；然后缓慢升温至35℃－40℃，保温8－12小时，冻干结束。