一种含有雷替曲塞的药物组合物及其制备方法

摘要

本发明涉及一种含有雷替曲塞的药物组合物及其制备方法，该药物组合物优选为雷替曲塞冻干粉针剂，通过以下工艺制备而成：(1)称取十二水磷酸氢二钠，加入注射用水溶清后，再加雷替曲塞搅拌溶解，得溶液I；(2)称取氯化钠，加入注射用水溶解，过滤脱碳，得溶液II；(3)将溶液I加入溶液II中，搅拌均匀，用氢氧化钠调节pH＝7.6-7.8，定容后过滤；(4)灌装药液，半加塞，装盘，冷冻干燥。本发明在解决雷替曲塞溶解度问题的同时，有效克服了制剂稳定性不好的缺陷。

主权项

1.一种治疗骨髓异常综合征的含雷替曲塞的药物组合物，其特征在于：所述的药物组合物为冻干粉针剂，由如下重量份的组分配制成药液冻干而成：或：所述冻干粉针剂的制备方法包括如下步骤：（1）称取处方量的十二水磷酸氢二钠，加入总体积30%-50%量的注射用水溶清后，再加入处方量的雷替曲塞或/和阿扎胞苷搅拌溶解，得溶液Ⅰ；（2）称取处方量的氯化钠，加入总体积30%-45%量的注射用水，搅拌使其溶解，称取配制量0.1%的针用活性炭加入该溶液中，60℃保温搅拌30min，过滤脱碳，得溶液Ⅱ；（3）将所述的溶液Ⅰ加入溶液Ⅱ中，搅拌均匀，用0.1mol/L氢氧化钠调节pH=7.6-7.8，加冷却至30℃以下的余量注射用水混匀得药液，再用0.22μm的微孔滤膜过滤；（4）灌装药液，半加塞，装盘，冷冻干燥；所述的冷冻干燥过程如下：半加塞的样品进箱，温度降到–35±1℃维持1.8-2.2小时；冷凝器降温和抽真空，冷凝器温度降至–40℃以下，箱内真空度抽至14.5-15.5Pa后，开始对板层加热，控制板层温度上限为0℃，维持至升华结束；升华结束后对板层再加热，再干燥温度上限30℃，维持至干燥结束，压塞，出箱。