发明名称 含稠环结构的苯甲酰胺类化合物及其作为抗肿瘤药物应用
摘要 本发明公开了一种含稠环结构的苯甲酰胺类化合物及其应用,药理实验表明,本发明化合物具有良好的组蛋白去乙酰化酶HDAC1抑制活性,对正常细胞抑制作用弱,毒性小,作为抗肿瘤药物应用时应具有更小的毒副作用,更易于作为抗肿瘤药物使用。本发明对于治疗基因表达异常而引起的疾病,如:肿瘤、内分泌紊乱、免疫系统疾病、遗传病和神经系统疾病有很好的疗效。所述含稠环结构的苯甲酰胺类化合物,为具有如式(Ⅴ)所示的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="DDA00001658114900011.GIF" wi="752" he="416" />
申请公布号 CN103420917A 申请公布日期 2013.12.04
申请号 CN201210156273.6 申请日期 2012.05.18
申请人 国药一心制药有限公司;上海医药工业研究院 发明人 李建其;张庆伟;贾志丹;周斌;黄道伟;王淑娟
分类号 C07D235/06(2006.01)I;C07D235/08(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D235/18(2006.01)I;C07D235/26(2006.01)I;C07D209/08(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D307/79(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/4184(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I 主分类号 C07D235/06(2006.01)I
代理机构 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 代理人 罗大忱
主权项 1.含稠环结构的苯甲酰胺类化合物,其特征在于,为具有如式(Ⅴ)所示的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="FDA00001658114700011.GIF" wi="748" he="405" />其中:R<sub>1</sub>代表氢、卤素、氨基、羟基、硝基、氰基、1至4个碳原子的烷基、1至4个碳原子的烷氧基、1至4个碳原子的氨基烷基、1至4个碳原子的烷基氨基、2至4个碳原子的酰基、2至4个碳原子的酰氨基、1至4个碳原子的硫代烷基、三氟甲基、1至4个碳原子的羧基、1至4个碳原子的烷氧基羰基、苯基或杂环;Y或M为N或C;X为O,S或N;X<sub>1</sub>为氢或卤素。
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