发明名称 二芳基哌啶类衍生物及其作为多靶点抗抑郁症药物的应用
摘要 本发明公开了一种二芳基哌啶类衍生物及其作为抗抑郁症药物的应用,为具有如式(IX)所示的化合物或其可药用的盐,本发明的二芳基哌啶类衍生物具有多靶点抗抑郁作用,比目前临床上使用的传统抗抑郁药物及单一作用机理的抗抑郁药,可能具有更好的疗效、更广的适应症及较小的毒副作用。<img file="DDA00001652394400011.GIF" wi="521" he="700" />
申请公布号 CN103420898A 申请公布日期 2013.12.04
申请号 CN201210161047.7 申请日期 2012.05.17
申请人 上海医药工业研究院 发明人 李建其;郑永勇;张晓培;周斌;黄美花;黄雷;张飞龙
分类号 C07D211/52(2006.01)I;C07D295/125(2006.01)I;C07D211/14(2006.01)I;C07D211/70(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D211/18(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D295/155(2006.01)I;C07D295/135(2006.01)I;A61K31/4525(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/4535(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4418(2006.01)I;A61K31/451(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I 主分类号 C07D211/52(2006.01)I
代理机构 上海金盛协力知识产权代理有限公司 31242 代理人 罗大忱
主权项 1.二芳基哌啶类衍生物,其特征在于,为具有如式(IX)所示的化合物或其可药用的盐:<img file="FDA00001652394200011.GIF" wi="498" he="657" />其中:Ar<sub>1</sub>代表:<img file="FDA00001652394200012.GIF" wi="829" he="234" />Ar<sub>2</sub>代表:<img file="FDA00001652394200013.GIF" wi="281" he="222" />Ar<sub>1</sub>代表的<img file="FDA00001652394200014.GIF" wi="253" he="157" />在Z环或苯环上除R<sub>7</sub>,R<sub>8</sub>,R<sub>9</sub>占据的位置外,通过次甲基与式(IX)中哌啶环相连;Ar<sub>1</sub>代表的<img file="FDA00001652394200015.GIF" wi="167" he="120" />在五元环上除R<sub>14</sub>占据的位置外,通过次甲基与式(IX)中哌啶环相连;R<sub>1</sub>代表氢或者C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷基;R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>分别代表氢、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>的烷基、苄基或取代苄基中的一种,且R<sub>2</sub>,R<sub>3</sub>不同时为氢,所述的取代苄基为C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷氧基取代的苄基;或者R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>和N连接成5元环至7元环的脂肪环,该脂肪环上可含有1个N或O,且N上连有R<sub>13</sub>取代基;R<sub>13</sub>代表氢、C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>的烷基;R<sub>4</sub>,R<sub>5</sub>,R<sub>6</sub>分别代表氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷氧基、羟基、氨基、卤素、硝基或氰基;R<sub>7</sub>,R<sub>8</sub>,R<sub>9</sub>分别代表氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷氧基、羟基、氨基、卤素、硝基或氰基;R<sub>10</sub>,R<sub>11</sub>,R<sub>12</sub>分别代表氢、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>的烷氧基、羟基、氨基、卤素、硝基或氰基;A代表S、N、O;X代表H,OH;Y代表C,N;Z代表含C、S、N、O的五元或六元饱和环、五元或六元不饱和环;m=1,2;-----代表有化学键或无化学键。
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