发明名称 具有抗病毒活性的杂芳基磷酰胺类化合物
摘要 本发明描述了杂芳基磷酰胺类化合物用于治疗或预防丙肝病毒感染或其他病毒感染。这些化合物可用作丙肝病毒复制抑制剂,可与其他治疗剂特别是其他抗病毒药物或制剂联合使用。本发明尤其提供了用作丙肝病毒复制抑制剂的化合物、含有这些化合物的药物成分以及使用此类化合物治疗病毒感染如丙肝病毒感染的方法。
申请公布号 CN103421068A 申请公布日期 2013.12.04
申请号 CN201210153784.2 申请日期 2012.05.17
申请人 世方药业(杭州)有限公司 发明人 吴劲梓;古德木德森·克里斯金
分类号 C07H19/207(2006.01)I;A61K31/7076(2006.01)I;A61P31/14(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I 主分类号 C07H19/207(2006.01)I
代理机构 江苏致邦律师事务所 32230 代理人 樊文红
主权项 1.一种具有结构式(I)的化合物、其立体异构体、盐、水合物、溶剂化物或这些物质的结晶型式,其结构式为:<img file="FDA0000164948581.GIF" wi="1730" he="734" />其中:(a)R<sup>1</sup>为氢或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基。(b)R<sup>2</sup>为-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基。(c)R<sup>3</sup>为氢,-C(O)(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,-C(O)(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)烯基,-C(O)(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)炔基,-C(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基。(d)R<sup>4</sup>为杂芳基或可选择取代的杂芳基。(e)R<sup>5</sup>为氢或-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基。(f)R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>单独选自:氢,-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,-(C<sub>1</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基,-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基NH<sub>2</sub>,-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基SH,-(CH<sub>2</sub>)<sub>3</sub>NHC(=NH)NH<sub>2</sub>,-(1H-吲哚-3-基)甲基,芳基,-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基芳基,-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基C(O)O(C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>)烷基,R<sup>6</sup>和R<sup>7</sup>合起来为(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>并形成环,其中n为2-4。(g)R<sup>8</sup>为氢,-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基,-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基O(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基,-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)烯基,-(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)炔基,-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基芳基,-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基杂芳环基。或者是与之相关的制药方面可接受的盐或溶剂化物。
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