发明名称 一种工业化生产盐酸厄洛替尼B型晶的方法
摘要 一种制备盐酸厄洛替尼B型晶的方法,将原料厄洛替尼和氯化氢进行反应,反应完成后经降温析晶即可得到成品盐酸厄洛替尼B型晶;反应溶剂是丙酮或丙酮和水的混合物。本方法可用的原料包括厄洛替尼无定形固体或结晶;结晶的晶型不限,且可以是单一晶型,也可以是混合晶型。方法简便,不需要晶型转化的步骤,适合工业化生产;不使用有毒害的溶剂,对环境无污染;产物纯度达到99%以上,收率95%以上。
申请公布号 CN103420922A 申请公布日期 2013.12.04
申请号 CN201210156191.1 申请日期 2012.05.18
申请人 重庆华邦制药有限公司 发明人 李伟;高太平
分类号 C07D239/94(2006.01)I 主分类号 C07D239/94(2006.01)I
代理机构 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 11129 代理人 张涛
主权项 一种制备盐酸厄洛替尼B型晶的方法,特征为:将原料厄洛替尼和氯化氢进行反应,反应完成后经降温析晶即可得到成品盐酸厄洛替尼B型晶;所述厄洛替尼为单一晶型、混合晶型或无定形固体;所述氯化氢为盐酸或氯化氢气体,用量是:1mol的厄洛替尼用1mol~15mol的氯化氢;反应溶剂为丙酮或丙酮和水的混合物;丙酮的用量是:1g厄洛替尼使用10~50ml丙酮;水的用量是:10ml丙酮使用1~10ml水。
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