手性氨基硼酸衍生物及其制备方法和应用

摘要

本发明属于有机化学领域，涉及一种手性氨基硼酸的衍生物及其制备方法和应用，公开了具有通式（I）结构的手性氨基硼酸衍生物，通过亚胺类化合物与二硼烷试剂，以氮杂卡宾配体和碱为催化剂合成。这种硼酸衍生物可用于制备治疗肿瘤或糖尿病的药物，也可以作为中间体制备其他药物。本发明合成方法可提高收率和立体选择性，降低药物制备成本，简化合成路线，具有较好的经济效益。

主权项

1.一种手性氨基硼酸衍生物，其特征在于，结构式如式（I）所示：其中，R₁和R₂联合为儿茶酚酯、频哪醇酯、二甲氨基酯或(1S,2S,3R,5S)-(＋)-2,3-蒎烷二醇(Pinanediol)酯；R₄为叔丁基亚磺酰基、苄基、烷酰氧基、芳酰氧基、对甲苯基磺酰基、对甲氧基苯基或对硝基苯基磺酰基；R₃为氢、1-12个碳的直链烷烃基或3-12个碳环烷烃基、含3-12个碳的支链烷烃基、含2-6个碳的烯烃基、含2-6个碳的炔烃、芳环基、芳杂环基、取代的含1-12个碳的直链烷烃基或取代的含3-12个碳的环烷烃基、取代的含1-12个碳的支链烷烃基、取代的含2-6个碳的烯烃基、取代的含2-6个碳的炔烃、取代的芳环基或取代的芳杂环基；R₅为氢、1-8个碳的饱和或不饱和环烃基、含氮或氧的环状烃基、含1-12个碳的直链或支链烷烃基、含2-6个碳的烯烃基、含2-6个碳的炔烃基、芳环基、芳杂环基或卤素；或者，R₃和R₅联合为3-10个碳的饱和或不饱和环烃基，或取代的3-10个碳的饱和或不饱和环烃基。