一种他汀类药物合成中间体的制备方法

摘要

本发明涉及有机化学领域，特别是涉及有机制药领域，更为具体的说是涉及一种他汀类药物合成中间体的制备方法。为了克服现有合成工艺中成本高、工艺设备复杂、副产物多等缺陷，本发明提供了一种新的制备方法，通过一步法制得3-叔丁基二甲基硅氧基戊二酸-1-扁桃酸酯混旋体，配合重结晶，简单、低成本的得到他汀类药物合成中间体，适应于工业化生产。

主权项

1.一种他汀类药物合成中间体的制备方法，其特征是包括以下步骤：（1）将第一溶媒加入至扁桃酸中，溶解；向扁桃酸溶液中加入第二溶媒以及3-叔丁基二甲基硅氧代戊二酸酐，充分混合；（2）回流状态下充分反应，反应结束后，将反应后混合溶液真空减压浓缩，得浓缩产物；（3）向浓缩产物中加入甲苯溶液，加热，充分溶解后，停止加热，静置、析晶，得固液混合物；（4）将固液混合物进行抽滤，取固体，烘干得3-叔丁基二甲基硅氧基戊二酸-1-扁桃酸酯；其制备路线如下：；所述第一溶媒与第二溶媒分别独立地任意选自苯、甲苯、二氯甲烷、三氯甲烷、1,2-二氯乙烷、二氧六环、四氢呋喃、乙二醇二甲醚、乙醚、叔丁基甲基醚、乙酸乙酯、氮氮二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、乙腈、 N-甲基吡咯烷酮中的一种或两种及两种以上混合物。