发明名称 |
一种喜树碱及其衍生物的快速合成方法 |
摘要 |
本发明涉及一种喜树碱及其衍生物的快速合成方法,本发明合成路线汇聚简短,条件温和,操作简单,包括(1)一锅法的氧化-氧杂Diels-Alder反应,(2)喹啉并二氢吡咯与吡喃内酯中间体的汇聚胺解,(3)一步形成喜树碱D/E环的串联反应;以及另一种类似的方法,即含有喜树碱E环的吡喃羧酸中间体的制备。本发明的有益效果为:路线汇聚简短、操作简单、反应温和。 |
申请公布号 |
CN103408559A |
申请公布日期 |
2013.11.27 |
申请号 |
CN201310342450.4 |
申请日期 |
2013.08.08 |
申请人 |
南京大学 |
发明人 |
姚祝军;徐鹏;奚婕 |
分类号 |
C07D493/04(2006.01)I;C07D309/30(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I;C07D491/22(2006.01)I |
主分类号 |
C07D493/04(2006.01)I |
代理机构 |
北京纽乐康知识产权代理事务所 11210 |
代理人 |
杨忠孝 |
主权项 |
1.一种喹啉-吡喃类化合物,具有如下的结构式:<img file="2013103424504100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="308" he="124" />式中,R<sub>1</sub>为氢、烷基、烷氧基、酰基、酰氧基或羟基;R<sub>2</sub>为烷基或酰基;R<sub>3</sub>为氢、羟基、氯、烷氧基、氨基或取代的氨基;R<sub>4</sub>为羟甲基、烷氧甲基、酰氧甲基、醛基或卤甲基。 |
地址 |
210000 江苏省南京市鼓楼区汉口路22号 |