发明名称 一种喜树碱及其衍生物的快速合成方法
摘要 本发明涉及一种喜树碱及其衍生物的快速合成方法,本发明合成路线汇聚简短,条件温和,操作简单,包括(1)一锅法的氧化-氧杂Diels-Alder反应,(2)喹啉并二氢吡咯与吡喃内酯中间体的汇聚胺解,(3)一步形成喜树碱D/E环的串联反应;以及另一种类似的方法,即含有喜树碱E环的吡喃羧酸中间体的制备。本发明的有益效果为:路线汇聚简短、操作简单、反应温和。
申请公布号 CN103408559A 申请公布日期 2013.11.27
申请号 CN201310342450.4 申请日期 2013.08.08
申请人 南京大学 发明人 姚祝军;徐鹏;奚婕
分类号 C07D493/04(2006.01)I;C07D309/30(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D215/20(2006.01)I;C07D491/22(2006.01)I 主分类号 C07D493/04(2006.01)I
代理机构 北京纽乐康知识产权代理事务所 11210 代理人 杨忠孝
主权项 1.一种喹啉-吡喃类化合物,具有如下的结构式:<img file="2013103424504100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="308" he="124" />式中,R<sub>1</sub>为氢、烷基、烷氧基、酰基、酰氧基或羟基;R<sub>2</sub>为烷基或酰基;R<sub>3</sub>为氢、羟基、氯、烷氧基、氨基或取代的氨基;R<sub>4</sub>为羟甲基、烷氧甲基、酰氧甲基、醛基或卤甲基。
地址 210000 江苏省南京市鼓楼区汉口路22号