发明名称 |
取代的吡咯烷-2-甲酰胺类 |
摘要 |
本发明提供式(I)的化合物和对映体及其药用盐和酯,其中X,Y,R1,R2,R3,R3,R4,R5,R6和R7如本文中所述。这些化合物可用作抗癌剂。 |
申请公布号 |
CN102753522B |
申请公布日期 |
2013.11.27 |
申请号 |
CN201180008927.4 |
申请日期 |
2011.02.04 |
申请人 |
霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
发明人 |
戴维·约瑟夫·巴尔特科维兹;褚新阶;丁清杰;姜楠;刘进军;蒂娜·摩根·罗斯;张靖;张筑明 |
分类号 |
C07D207/10(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D207/10(2006.01)I |
代理机构 |
中科专利商标代理有限责任公司 11021 |
代理人 |
王旭;贺卫国 |
主权项 |
化合物,选自以下化合物的组:[2‑(4‑{[(2R,3S,4R,5S)‑4‑(4‑氯‑2‑氟‑苯基)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑苯基)‑4‑氰基‑5‑(2,2‑二甲基‑丙基)‑吡咯烷‑2‑羰基]‑氨基}‑苯基)‑乙基]‑氨基甲酸叔丁酯,(4‑{[(2R,3S,4R,5S)‑4‑(4‑氯‑2‑氟‑苯基)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑苯基)‑4‑氰基‑5‑(2,2‑二甲基‑丙基)‑吡咯烷‑2‑羰基]‑氨基}‑苄基)‑氨基甲酸叔丁酯,1‑(4‑{[(2R,3S,4R,5S)‑4‑(4‑氯‑2‑氟‑苯基)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑苯基)‑4‑氰基‑5‑(2,2‑二甲基‑丙基)‑吡咯烷‑2‑羰基]‑氨基}‑苯基)‑哌啶‑4‑甲酸乙酯,1‑(4‑{[(2R,3S,4R,5S)‑4‑(4‑氯‑2‑氟‑苯基)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑苯基)‑4‑氰基‑5‑(2,2‑二甲基‑丙基)‑吡咯烷‑2‑羰基]‑氨基}‑苯基)‑哌啶‑4‑甲酸,4‑{[(2R,3S,4R,5S)‑4‑(4‑氯‑2‑氟‑苯基)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑苯基)‑4‑氰基‑5‑(2,2‑二甲基‑丙基)‑吡咯烷‑2‑羰基]‑氨基}‑4‑甲基‑哌啶‑1‑甲酸叔丁酯,4‑{[(2R,3S,4R,5S)‑4‑(4‑氯‑2‑氟‑苯基)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑苯基)‑4‑氰基‑5‑(2,2‑二甲基‑丙基)‑吡咯烷‑2‑羰基]‑氨基}‑3‑三氟甲氧基‑苯甲酸甲酯,4‑{[(2R,3S,4R,5S)‑4‑(4‑氯‑2‑氟‑苯基)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑苯基)‑4‑氰基‑5‑(2,2‑二甲基‑丙基)‑吡咯烷‑2‑羰基]‑氨基}‑3‑三氟甲氧基‑苯甲酸,4‑{[(2R,3S,4R,5S)‑4‑(4‑氯‑2‑氟‑苯基)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑苯基)‑4‑氰基‑5‑(2,2‑二甲基‑丙基)‑吡咯烷‑2‑羰基]‑氨基}‑3‑甲氧基‑苯甲酸甲酯,4‑{[(2R,3S,4R,5S)‑4‑(4‑氯‑2‑氟‑苯基)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑苯基)‑4‑氰基‑5‑(2,2‑二甲基‑丙基)‑吡咯烷‑2‑羰基]‑氨基}‑3‑氟‑苯甲酸甲酯,4‑{[(2R,3S,4R,5S)‑4‑(4‑氯‑2‑氟‑苯基)‑3‑(3‑氯‑2‑氟苯基)‑4‑氰基‑5‑(2,2‑二甲基‑丙基)‑吡咯烷‑2‑羰基]‑氨基}‑3‑氯‑苯甲酸甲酯,4‑{[(2R,3S,4R,5S)‑4‑(4‑氯‑2‑氟‑苯基)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑苯基)‑4‑氰基‑5‑(2,2‑二甲基‑丙基)‑吡咯烷‑2‑羰基]‑氨基}‑3‑氯‑苯甲酸,4‑{[(2R,3S,4R,5S)‑4‑(4‑氯‑2‑氟‑苯基)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑苯基)‑4‑氰基‑5‑(2,2‑二甲基‑丙基)‑吡咯烷‑2‑羰基]‑氨基}‑2,5‑二氟‑苯甲酸甲酯,4‑{[(2R,3S,4R,5S)‑4‑(4‑氯‑2‑氟‑苯基)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑苯基)‑4‑氰基‑5‑(2,2‑二甲基‑丙基)‑吡咯烷‑2‑羰基]‑氨基}‑2,5‑二氟‑苯甲酸,4‑{[(2R,3S,4R,5S)‑4‑(4‑氯‑2‑氟‑苯基)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑苯基)‑4‑氰基‑5‑(2,2‑二 甲基‑丙基)‑吡咯烷‑2‑羰基]‑氨基}‑2,6‑二氟‑苯甲酸,4‑{[(2R,3S,4R,5S)‑4‑(4‑氯‑2‑氟‑苯基)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑苯基)‑4‑氰基‑5‑(2,2‑二甲基‑丙基)‑吡咯烷‑2‑羰基]‑氨基}‑3‑羟基‑苯甲酸,4‑{[(2R,3S,4R,5S)‑4‑(4‑氯‑2‑氟‑苯基)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑苯基)‑4‑氰基‑5‑(2,2‑二甲基‑丙基)‑吡咯烷‑2‑羰基]‑氨基}‑2‑氟‑5‑甲氧基‑苯甲酸甲酯,4‑{[(2R,3S,4R,5S)‑4‑(4‑氯‑2‑氟‑苯基)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑苯基)‑4‑氰基‑5‑(2,2‑二甲基‑丙基)‑吡咯烷‑2‑羰基]‑氨基}‑2‑氟‑5‑甲氧基‑苯甲酸,4‑{[(2R,3S,4R,5S)‑4‑(4‑氯‑2‑氟‑苯基)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑苯基)‑4‑氰基‑5‑(2,2‑二甲基‑丙基)‑吡咯烷‑2‑羰基]‑氨基}‑2‑乙氧基‑苯甲酸,5‑{[(2R,3S,4R,5S)‑4‑(4‑氯‑2‑氟‑苯基)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑苯基)‑4‑氰基‑5‑(2,2‑二甲基‑丙基)‑吡咯烷‑2‑羰基]‑氨基}‑吡嗪‑2‑甲酸,4‑{[(2R,3S,4R,5S)‑4‑(4‑氯‑2‑氟‑苯基)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑苯基)‑4‑氰基‑5‑(2,2‑二甲基‑丙基)‑吡咯烷‑2‑羰基]‑氨基}‑3‑甲氧基‑苯甲酸,和4‑{[(2R,3S,4R,5S)‑4‑(4‑氯‑2‑氟‑苯基)‑3‑(3‑氯‑2‑氟‑苯基)‑4‑氰基‑5‑(2,2‑二甲基‑丙基)‑吡咯烷‑2‑羰基]‑氨基}‑2‑三氟甲基‑苯甲酸,及其药用盐。 |
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