| 发明名称 |
杂环并嘧啶酮类DPP-IV抑制剂 |
| 摘要 |
本发明涉及一种式Ⅰ的化合物或其盐、其制备方法、组合物以及这类化合物作为二肽基肽酶(DPP-IV)抑制剂在预防或治疗受益于DPP-IV抑制的疾病中的用途。本发明化合物制备工艺简单，原料易得，适合工业化大规模生产，并且经体外实验验证，其对DPP-Ⅳ具有非常好的选择性抑制作用，在有效抑制DPP-Ⅳ活性的同时，对DPP-Ⅷ和DPP-Ⅸ的活性几乎没有影响，可以预见本发明化合物开发成药后毒性将远低于对照药，具有突出的优势。<img file="DSA00000194756300011.GIF" wi="1195" he="574" /> |
| 申请公布号 |
CN102311447B |
申请公布日期 |
2013.11.27 |
| 申请号 |
CN201010229405.4 |
申请日期 |
2010.07.07 |
| 申请人 |
中国科学院广州生物医药与健康研究院;正大天晴药业集团股份有限公司 |
发明人 |
胡文辉;张桂成;兰小兵;杨玲;徐宏江 |
| 分类号 |
C07D495/04(2006.01)I;C07D487/04(2006.01)I;C07D491/048(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/08(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P37/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07D495/04(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1.式Ⅸ的化合物或其可药用盐：<img file="FDA0000384335800000011.GIF" wi="1161" he="684" />其中<img file="FDA0000384335800000012.GIF" wi="208" he="217" />选自取代或未取代的<img file="FDA0000384335800000013.GIF" wi="326" he="215" />取代基选自氨基；R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>、R<sup>6</sup>选自氢。 |
| 地址 |
510530 广东省广州市科学城开源大道190号 |
