Un procedimiento mejorado para la preparación de cilastatina ácida

摘要

Un procedimiento mejorado para la preparación de cilastatina ácida de la fórmula (I), **Fórmula** que comprende las etapas de: i) condensar ácido 7-cloro-2-[[(1S)-2,2-dimetilciclopropano]carboxamida]-2-heptenoico de la fórmula (II) **Fórmula** con L-cisteína o hidrocloruro de L-cisteína monohidrato o hidrobromuro de L-cisteína monohidrato, en presencia de una base y un disolvente alcohólico o disolvente alcohólico acuoso, ii) separar opcionalmente la sal inorgánica por filtración y concentrar el filtrado, iii) añadir opcionalmente agua, iv) ajustar el pH de 2,0 a 4,0, v) extraer la cilastatina ácida con alcohol C4-C8, y vi) aislar la cilastatina ácida.