用于治疗癌症的5-氟-2’-脱氧尿苷的氨基磷酸酯衍生物

摘要

公开了5-氟-2’-脱氧尿苷的氨基磷酸酯衍生物，其用于治疗癌症，尤其是用于治疗其中患者显示抗性的癌症，例如，在具有核苷转运蛋白水平降低的细胞和/或具有核苷激酶缺乏的细胞和/或具有支原体感染的细胞和/或具有胸苷酸合成酶水平升高的细胞的患者中。

主权项

1.一种式(I)的化合物：其中Ar是稠合二环芳基部分或单环芳基部分，所述芳基部分中的任一个是碳环的或杂环的并且任选被取代；R₃是烷基，其任选被取代；R₄是H或烷酰基；R₁和R₂独立地选自由H和烷基组成的组，或R₁和R₂一起形成亚烷基链从而与它们连接的C原子一起提供环系统，或R₁和R₂中的一个包含连接到N的亚烷基链，不存在与N连接的H原子并且R₁和R₂中的一个包含H或烷基，所述烷基部分或亚烷基链中的任一个可以被取代；或式I的药用衍生物或代谢物，其中所述化合物不是具有以下组合的化合物：Ar为未取代的苯基，R₃为CH₃，R₄为H，R₁和R₂中的一个为H并且R₁和R₂中的一个为CH₃。