发明名称 苯并环庚烯类衍生物、其制备方法及医药用途
摘要 本发明涉及具有抗HIV活性的通式I的苯并环庚烯类衍生物及其可药用的盐或水合物,通式I中各取代基团的定义如说明书所述;通式I化合物的制备方法;包含通式I化合物或其可药用盐或水合物的药物组合物;通式I化合物或其可药用盐或水合物用于制备治疗和预防AIDS及与CCR5有关的疾病或病症的药物的用途。<img file="B2008100006483A00011.GIF" wi="832" he="344" />
申请公布号 CN101481323B 申请公布日期 2013.11.20
申请号 CN200810000648.3 申请日期 2008.01.11
申请人 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 发明人 李松;刘瑶;苏靖;肖军海;王莉莉;钟武;郑志兵;谢云德;李行舟;赵国明;王晓奎;周辛波;刘洪英
分类号 C07C233/60(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;A61K31/167(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I 主分类号 C07C233/60(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 刘海罗
主权项 1.具有以下通式Ia的化合物,其消旋体或旋光异构体或其可药用盐,<img file="FSB0000112982610000011.GIF" wi="920" he="295" />Ia其中:X为-CH<sub>2</sub>-或-0-;R1为C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基取代的苯环;n为0~3的整数;R2和R3各自独立地选自氢、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;或者R2和R3与其所连接的氮原子共同形成一个5~6元环;R4为氢;卤素;羧基;硝基;氰基;C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基;羟基;C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基;巯基;C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷硫基,其中硫原子任选被氧化成亚磺酰基或磺酰基;氨基;酰基或酯化羧基。
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