发明名称 |
一种二价双核铂配合物及其制备方法 |
摘要 |
本发明提供了一种如式I或式II所示的二价双核铂配合物。其以二亚乙基三胺五乙酸(DTPA)为配体,通过DTPA的两对对称的羧基与顺铂配位形成,具有稳定的双中心八元环结构。该结构的二价双核铂配合物在生理条件下以羧酸盐形式存在,极易溶解,同时可以抵抗体内蛋白吸附,从而改善铂类在血液中循环的时间,促进其在肿瘤组织部位的富集。在肿瘤组织低pH的环境下,羧酸二价双核铂配合物可以缓慢释放出具有抗癌活性的化合物,从而达到降低顺铂原药的机体毒性和保持其抗癌活性的目的。另外,本发明以DTPA为配体,安全性较高。<img file="DDA0000368641510000011.GIF" wi="1024" he="754" />。 |
申请公布号 |
CN103396456A |
申请公布日期 |
2013.11.20 |
申请号 |
CN201310361461.7 |
申请日期 |
2013.08.19 |
申请人 |
中国科学院长春应用化学研究所 |
发明人 |
汤朝晖;李明强;宋万通;陈学思 |
分类号 |
C07F15/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07F15/00(2006.01)I |
代理机构 |
北京集佳知识产权代理有限公司 11227 |
代理人 |
赵青朵;李玉秋 |
主权项 |
1.一种二价双核铂配合物,如式I或式II所示:<img file="FDA0000368641480000011.GIF" wi="1031" he="679" />式(II)中,M独立地选自Na或K。 |
地址 |
130022 吉林省长春市人民大街5625号 |