发明名称 脂水两亲性香豆素染料及其制备方法与在制备光动力治疗光敏药物中的应用
摘要 本发明属于光动力治疗领域,特别是涉及一类脂水两亲性香豆素染料及其制备方法与在光动力治疗中的用途。本发明中的脂水两亲性的香豆素染料结构简单、分子量小,具有确定的化学结构,具有脂水两亲的特点,易于制备、纯化和进一步修饰,满足临床用药的基本要求。本发明的脂水两亲性的香豆素染料在400~650nm波段范围的光源和650~1000波段范围的超快激光照射下都能产生单线态氧和超氧负离子,在制备光动力药物方面具有很好的应用前景。
申请公布号 CN102766349B 申请公布日期 2013.11.20
申请号 CN201110114762.0 申请日期 2011.05.05
申请人 中国科学院理化技术研究所 发明人 吴飞鹏;邹千里;赵榆霞
分类号 C07D311/18(2006.01)I;C09B57/02(2006.01)I;A61K41/00(2006.01)I 主分类号 C07D311/18(2006.01)I
代理机构 北京正理专利代理有限公司 11257 代理人 张文祎
主权项 1.脂水两亲性香豆素染料,其特征在于,是具有如下式M1、M2、M3、M4、M5或M6分子结构的化合物:<img file="FDA00003347519200011.GIF" wi="1795" he="1159" />式中:A<sub>1</sub>、A<sub>2</sub>为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、-NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>、-NR<sub>3</sub>-(C<sub>2</sub>H<sub>4</sub>O)<sub>m</sub>-R<sub>4</sub>或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-(C<sub>2</sub>H<sub>4</sub>O)<sub>p</sub>-R<sub>4</sub>;所述A<sub>1</sub>或A<sub>2</sub>中至少有一个取代基是-NR<sub>3</sub>-(C<sub>2</sub>H<sub>4</sub>O)<sub>m</sub>-R<sub>4</sub>或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-(C<sub>2</sub>H<sub>4</sub>O)<sub>p</sub>-R<sub>4</sub>;A<sub>3</sub>为-NR<sub>3</sub>-(C<sub>2</sub>H<sub>4</sub>O)<sub>m</sub>-R<sub>4</sub>或-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-(C<sub>2</sub>H<sub>4</sub>O)<sub>p</sub>-R<sub>4</sub>;A<sub>4</sub>为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、叔丁氧基、二甲胺基、二乙胺基、二丙胺基或二丁胺基;<img file="FDA00003347519200012.GIF" wi="108" he="181" />为环丁酮、环戊酮、环己酮、环庚酮或环辛酮;所述的-NR<sub>1</sub>R<sub>2</sub>和-NR<sub>3</sub>-(C<sub>2</sub>H<sub>4</sub>O)<sub>m</sub>-R<sub>4</sub>中,R<sub>1</sub>、R<sub>2</sub>为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基或叔丁基;R<sub>3</sub>为甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基或-(C<sub>2</sub>H<sub>4</sub>O)<sub>m</sub>-R<sub>4</sub>;R<sub>4</sub>为甲基、乙基、丙基或异丙基;所述-(C<sub>2</sub>H<sub>4</sub>O)<sub>m</sub>-R<sub>4</sub>中,m=3、4、5、6、7或8;所述的-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-O-(C<sub>2</sub>H<sub>4</sub>O)<sub>p</sub>-R<sub>4</sub>中n=0、1、2、3或4;p=2、3、4、5、6或7;R<sub>4</sub>为甲基、乙基、丙基或异丙基。
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