发明名称 |
作为TAFIA抑制剂的大环脲和磺酰胺衍生物 |
摘要 |
本发明涉及式(I)化合物,这些化合物为活化的凝血酶可激活的纤维蛋白溶解抑制剂的抑制剂。所述式I化合物适用于生产预防、二级预防和治疗与血栓形成、栓塞、过高血液凝固性或纤维化改变有关的一种或多种疾病。<img file="DPA00001272831800011.GIF" wi="1363" he="399" /> |
申请公布号 |
CN102056922B |
申请公布日期 |
2013.11.20 |
申请号 |
CN200980121076.7 |
申请日期 |
2009.05.22 |
申请人 |
赛诺菲-安万特 |
发明人 |
克里斯托弗·卡勒斯;马克·不伦斯特拉普;安德烈亚斯·埃弗尔斯;安贾·格洛比希;赫尔曼·施鲁德;迈克尔·瓦格纳 |
分类号 |
C07D413/14(2006.01)I;C07D273/01(2006.01)I;A61K31/553(2006.01)I;A61P7/00(2006.01)I |
主分类号 |
C07D413/14(2006.01)I |
代理机构 |
北京市柳沈律师事务所 11105 |
代理人 |
封新琴 |
主权项 |
1.式I化合物和/或式I化合物的立体异构形式和/或这些形式的任何比例的混合物和/或式I化合物的生理学可耐受的盐,所述式I如下:<img file="FSB00001104511700011.GIF" wi="1496" he="401" />式(I)中,X为-C(O)-,U为氧原子,A为氧原子、-C(O)-NH-、-NH-C(O)-或者-(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>)-亚烷基-,V是1)-(C<sub>2</sub>-C<sub>9</sub>)-亚烷基-,其中亚烷基是未取代的或者彼此独立被下列基团取代1、2或3次:-OH,3)-(C<sub>3</sub>-C<sub>9</sub>)-亚链烯基-,D是-(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)-亚烷基-,Y是1)共价键,3)苯基,其中苯基是未取代的或者彼此独立地被F取代1、2或3次,或者4)咪唑基,R1是1)氢原子,R3是1)-(C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>)-亚烷基-NH<sub>2</sub>,其中亚烷基是未取代的或者被卤素取代1、2、3或4次,3)-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-亚烷基-SO<sub>2</sub>-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)-亚烷基-NH<sub>2</sub>,4)-(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>)-亚烷基-杂环,其中杂环为吡啶基且被-NH<sub>2</sub>取代,R6是1)氢原子,2)-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基,5)-(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>)-亚烷基-芳基,或者6)-(C<sub>0</sub>-C<sub>4</sub>)-亚烷基-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)-环烷基,R7是氢原子、卤素或者-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基,R8是氢原子、卤素或者-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基,以及R9是氢原子、卤素或者-(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)-烷基。 |
地址 |
法国巴黎 |