| 发明名称 | 一种非布索坦的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明涉及一种非布索坦(Febuxostat)的制备方法。本发明的制备方法中，以便宜易得的2，4-二卤代苯酚(化合物1)为起始原料，经过烷基化、氰化、硫代甲酰化、环合、脱保护的新路线进行非布索坦的合成。本发明的制备方法路线短，并且利用毒性低的氰化亚铜进行氰化，避免了使用剧毒的氰化钾、氰化钠等化合物，因此工艺安全性大大提高。 | ||
| 申请公布号 | CN102120733B | 申请公布日期 | 2013.11.20 |
| 申请号 | CN201010022543.5 | 申请日期 | 2010.01.07 |
| 申请人 | 药源药物化学(上海)有限公司 | 发明人 | 何训贵;杜乐;朱继让;王延龄 |
| 分类号 | C07D277/56(2006.01)I | 主分类号 | C07D277/56(2006.01)I |
| 代理机构 | 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 | 代理人 | 黄丽娟;鲁云博 |
| 主权项 | 1.一种非布索坦的制备方法，其特征在于，该方法包括以下步骤：<img file="FDA00002401178900011.GIF" wi="1898" he="829" />其中，X为卤素；L为离去基；步骤1）：化合物1烷基化得到化合物2；步骤2）：化合物2氰化得到化合物3；步骤3）：化合物3硫代甲酰化得到化合物4；步骤4）：化合物4环合得到化合物5；步骤5）：化合物5水解得到终产物非布索坦Febuxostat。 | ||
| 地址 | 201203 上海市张江高科技园区李冰路67弄12号 | ||