发明名称 新19-去甲类固醇及其用于治疗孕酮依赖病况的用途
摘要 本发明的主题涉及治疗激素依赖的病况的领域。本发明公开了用于治疗这些病况的新化合物和方法。本发明的实施方案公开了用于治疗子宫内膜异位、痛经、乳腺癌、子宫纤维瘤和子宫内膜过度增殖的方法。
申请公布号 CN103403017A 申请公布日期 2013.11.20
申请号 CN201180068260.7 申请日期 2011.09.08
申请人 利普生物药剂公司 发明人 J.S.波多尔斯基;R.D.维勒
分类号 C07J9/00(2006.01)I;A61K31/57(2006.01)I;A61P5/36(2006.01)I 主分类号 C07J9/00(2006.01)I
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人 罗文锋;万雪松
主权项 1. 一种具有以下通式的化合物或其药学上可接受的盐:<img file="2011800682607100001DEST_PATH_IMAGE002.GIF" wi="239" he="202" />其中:R<sup>1</sup>选自:CH(OH)CH<sub>3</sub>;烷基亚磺酰基;烷基磺酰基;烷基硫代;酰基;烷氧基;和酰氧基;R<sup>2</sup>选自:氢、烷氧基和酰氧基;R<sup>3</sup>选自:烷基、羟基、烷氧基和酰氧基;R<sup>4</sup>为氢或烷基;并且X选自:=O、其中R5为氢或烷基的=N-OR5、OH、CH<sub>2</sub>、OAlk<sub>1</sub>和OCOAlk<sub>2</sub>,其中Alk<sub>1</sub>和Alk<sub>2</sub>为C1-C8烷基或C7-C15芳烷基,条件是若R<sup>1</sup>在对位并为-OCH<sub>3</sub>、-SCH<sub>3</sub>、-CHO、-CH(OH)CH<sub>3</sub>、-COCH<sub>3</sub>、-O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>NC<sub>4</sub>H<sub>8</sub>或-O(CH<sub>2</sub>)<sub>2</sub>NC<sub>5</sub>H<sub>10</sub>,则X不为=O或其中R5为氢或烷基的=N-OR5,以及条件是若R<sup>2</sup>为氢,R<sup>3</sup>为羟基,R<sup>4</sup>为甲基,X为=O,以及R<sup>1</sup>在间位,则R<sup>1</sup>不为甲氧基。
地址 美国德克萨斯州