| 发明名称 | 一种替诺福韦的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明揭示了一种替诺福韦(Tenofovir，I)的制备方法，其制备步骤包括：4，6-二氯-5-硝基嘧啶(II)和(R)-1-氨基-2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙烷(III)缩合生成(R)-4-{N-[2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙基]胺基}-5-硝基-6-氯嘧啶(IV)，中间体(IV)经还原环合生成(R)-1-(6-氯嘌呤-9-基)-2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙烷(V)，中间体(V)经过氨解生成(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙烷(VI)，中间体(VI)经水解反应制得替诺福韦(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，副反应少，适合工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN103396443A | 申请公布日期 | 2013.11.20 |
| 申请号 | CN201310291680.2 | 申请日期 | 2013.07.12 |
| 申请人 | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 | 发明人 | 许学农 |
| 分类号 | C07F9/6561(2006.01)I;C07F9/6512(2006.01)I | 主分类号 | C07F9/6561(2006.01)I |
| 代理机构 | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人 | 丁秀华 |
| 主权项 | 1.一种替诺福韦(I)的制备方法，<img file="FDA00003502996400011.GIF" wi="355" he="308" />其特征在于所述制备方法，其制备步骤包括：4，6-二氯-5-硝基嘧啶(II)和(R)-1-氨基-2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙烷(III)进行缩合反应生成(R)-4-{N-[2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙基]胺基}-5-硝基-6-氯嘧啶(IV)，所述(R)-4-{N-[2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙基]胺基}-5-硝基-6-氯嘧啶(IV)经还原环合反应生成(R)-1-(6-氯嘌呤-9-基)-2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙烷(V)，所述(R)-1-(6-氯嘌呤-9-基)-2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙烷(V)经过氨解反应生成(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙烷(VI)，所述(R)-1-(6-氨基嘌呤-9-基)-2-(二乙氧基磷酰甲氧基)丙烷(VI)经水解反应制得替诺福韦(I)。 | ||
| 地址 | 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室 | ||