一锅法合成N-叔丁氨羰基-3-甲基-L-缬氨酸的方法

摘要

本发明涉及一种一锅法合成波普瑞韦的中间体N-叔丁氨羰基-3-甲基-L-缬氨酸的方法，属于药物合成技术领域。所述的合成方法包括以下步骤：将叔丁胺溶于溶剂中形成反应液，将反应液降温至-5℃～5℃，先将N,N’-羰基二咪唑加入到反应液中，搅拌下反应20min～40min至反应完全得式（Ⅰ）化合物；再将L-亮氨酸加入到反应液中，搅拌下反应20min～40min至反应完全，将反应完全后的反应液加至冰水中，经萃取、减压浓缩、打浆、抽滤、真空干燥得N-叔丁氨羰基-3-甲基-L-缬氨酸。该合成方法中使用的原料价廉易得，绿色环保，反应条件简单，转化率高，生成副产物少，产物的收率和纯度高。

主权项

1.一锅法合成N-叔丁氨羰基-3-甲基-L-缬氨酸的方法，其特征在于，所述的合成方法包括以下步骤：将叔丁胺溶于溶剂中形成反应液，将反应液降温至-5℃～5℃，先将N,N’-羰基二咪唑加入到反应液中，搅拌下反应20min～40min至反应完全得式（Ⅰ）化合物；再将L-亮氨酸加入到反应液中，搅拌下反应20min～40min至反应完全，将反应完全后的反应液加至冰水中，经萃取、减压浓缩、打浆、抽滤得最终产物波普瑞韦的中间体式（Ⅱ）即N-叔丁氨羰基-3-甲基-L-缬氨酸，其中式（Ⅰ）与式（Ⅱ）的结构式如下：