发明名称 葡糖激酶激活剂和包含其作为活性成分的药物组合物
摘要 本发明涉及显示优异的葡糖激酶活性的式(1)的新化合物和包含该式(1)的新化合物作为活性成分的药物组合物。
申请公布号 CN101896483B 申请公布日期 2013.11.20
申请号 CN200880120813.7 申请日期 2008.12.22
申请人 株式会社LG生命科学 发明人 金淳河;李成培;尹胜玄;曹美景;金璟嬉;朴喜戍;金亨秦
分类号 C07D417/14(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I 主分类号 C07D417/14(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 吴宗颐
主权项 1.下式(1)的吲哚化合物、其药学可接受的盐、R异构体、S异构体或非对映异构体:[式1]<img file="FSB0000113008650000011.GIF" wi="660" he="264" />其中X表示NH,n表示0—3的数,Y表示直接键、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>O-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-或-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>SO<sub>2</sub>-,p表示0-2的数,q表示1-3的数,R1表示-(CR4R5)<sub>p</sub>-A-R6,p如上述所定义,R4和R5彼此独立地表示氢或C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基,A表示任选包含氧代的C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>-环烷基,或5~6元杂环基,其具有1-3个选自O、S和N的杂原子,R6表示氢、卤素、或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基羰基,R2表示卤素、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基或三氟甲基,表示5~6元杂芳基,其具有1-3个选自N和O的杂原子,或者表示任选被C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基取代的苯基,R3表示R7-X-B-X′-,B表示直接键,或者表示5~6元杂环基或杂芳基,它们各自任选包含氧代、任选稠合以及具有1—4个选自N、O和S的杂原子,X和X′彼此独立地表示直接键或选自-CO-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>q</sub>-、-NR4C(O)-、-NR4-、-OC(O)-、-O-、-(CH<sub>2</sub>)<sub>p</sub>C(O)-、-C(O)NR4-和-S(O)<sub>r</sub>-,其中p和q如上述所定义,r表示0-2的数,且R4表示氢或C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>-烷基,R7表示氢、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷氧基、或卤代-C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基,或者表示5~6元杂芳基或杂环基,它们各自具有1-4个选自N和O的杂原子,其中烷基、烷氧基、芳基、环烷基、杂环基和杂芳基可以任选被取代且取代基是一个或多个选自羟基、卤素、二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基)氨基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>-烷基磺酰基、和氧代的基团;且杂环是指具有1-3个选自N、O和S的杂原子、且是饱和的或包含1或2个双键的环。
地址 韩国首尔