| 发明名称 | 苯乙酮取代的直链倍半衍生物及其抑制细菌耐药性用途 | ||
| 摘要 | 本发明属于药学领域，涉及苯多烯倍半萜衍生物及其在制备抗耐药菌药物和制剂中的应用，尤其是抑制耐药金黄色葡萄球菌的用途。本发明的苯多烯倍半萜衍生物包括化合物1和2，通过从中药材阿魏中分离得到，经试验显示，对耐药金黄色葡萄球菌具有药理活性。化合物2对四环素耐药金葡菌株XU212和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌株EMRSA-15的最低抑菌浓度(MIC)为2 μg/mL，活性明显强于对照药物四环素和苯唑西林；对于细菌耐药性，化合物1和2对具有MsrA大环内酯外泵蛋白的耐药金黄葡菌RN4220和具有mecA基因的耐甲氧西林金黄葡菌EMRSA-16表现出显著的外泵抑制作用，可进一步用于制备抗外泵型耐药金葡菌的药物制剂。 | ||
| 申请公布号 | CN103387555A | 申请公布日期 | 2013.11.13 |
| 申请号 | CN201210139887.3 | 申请日期 | 2012.05.07 |
| 申请人 | 复旦大学 | 发明人 | 刘涛;穆青;谢惠琴;西蒙．吉本斯 |
| 分类号 | C07D303/32(2006.01)I;C07D301/32(2006.01)I;C07D307/33(2006.01)I;A61K31/365(2006.01)I;A61K31/336(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I | 主分类号 | C07D303/32(2006.01)I |
| 代理机构 | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人 | 吴桂琴 |
| 主权项 | 1.式I所示的苯乙酮取代的直链倍半衍生物，其结构特征在于，以苯环和多烯为主要结构片段，苯环的2和4位有羟基取代，<img file="FDA0000161115601.GIF" wi="1366" he="772" /> | ||
| 地址 | 200433 上海市杨浦区邯郸路220号 | ||