| 发明名称 | 阿西替尼的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明揭示了一种阿西替尼(I)的制备方法，其制备步骤包括：以6-卤素-1H-吲哚(II)为原料，通过氧化重排反应得到6-卤素-3-甲酰基-1H-吲唑(III)，中间体(III)与N-甲基-2-巯基苯甲酰胺发生米吉塔(Migita)反应得到N-甲基-2-[(3-甲酰基-1H-吲唑-6-基)硫]苯甲酰胺(IV)，中间体(IV)与叶立德试剂(V)发生维狄希(witting)反应制得阿西替尼(I)。该制备方法原料易得，工艺简洁，经济环保，适合工业化生产。 | ||
| 申请公布号 | CN103387565A | 申请公布日期 | 2013.11.13 |
| 申请号 | CN201310322548.3 | 申请日期 | 2013.07.29 |
| 申请人 | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 | 发明人 | 许学农 |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I | 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 代理机构 | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人 | 丁秀华 |
| 主权项 | 1.一种阿西替尼(I)的制备方法，<img file="FDA00003586190800011.GIF" wi="512" he="253" />其特征在于所述制备方法，其制备步骤包括：以6-卤素-1H-吲哚(II)为原料，通过氧化重排反应得到6-卤素-3-甲酰基-1H-吲唑(III)，所述6-卤素-3-甲酰基-1H-吲唑(III)与N-甲基-2-巯基苯甲酰胺发生米吉塔反应得到N-甲基-2-[(3-甲酰基-1H-吲唑-6-基)硫]苯甲酰胺(IV)，所述N-甲基-2-[(3-甲酰基-1H-吲唑-6-基)硫]苯甲酰胺(IV)与叶立德试剂(V)发生维狄希反应制得阿西替尼(I)。 | ||
| 地址 | 215000 江苏省苏州市工业园区联丰商业广场1幢1305室 | ||