发明名称 |
作为P2X<sub>7</sub>受体拮抗剂的苯甲酰胺衍生物 |
摘要 |
本发明涉及式(I)苯甲酰胺衍生物、其制备以及其作为药学上的活性化合物的用途,其中R<sup>1</sup>,R<sup>2</sup>,R<sup>3</sup>,R<sup>4</sup>,R<sup>5</sup>,R<sup>6</sup>,n和Y如说明书中所定义。<img file="DDA0000369942940000011.GIF" wi="608" he="408" /> |
申请公布号 |
CN103391923A |
申请公布日期 |
2013.11.13 |
申请号 |
CN201280009862.X |
申请日期 |
2012.02.21 |
申请人 |
埃科特莱茵药品有限公司 |
发明人 |
库尔特·希尔伯特;弗朗西斯·胡布勒;马克·马菲;多尔特·伦内贝格 |
分类号 |
C07D213/64(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;C07D231/38(2006.01)I;C07D239/38(2006.01)I;C07D241/18(2006.01)I;C07D241/20(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;C07C237/48(2006.01)I;A61P37/00(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61K31/4412(2006.01)I;A61K31/4409(2006.01)I;A61K31/415(2006.01)I;A61K31/4965(2006.01)I |
主分类号 |
C07D213/64(2006.01)I |
代理机构 |
上海胜康律师事务所 31263 |
代理人 |
李献忠 |
主权项 |
1.一种式(I)化合物或该化合物的盐,<img file="FDA0000369942920000011.GIF" wi="612" he="432" />其中,n表示1,2,3或4(优选为2,3或4);Y表示-C(R<sup>7</sup>R<sup>8</sup>)-、-N(R<sup>9</sup>)-、-O-、-S-、-S(O)-、或-S(O)<sub>2</sub>-;R<sup>1</sup>表示:·5元杂芳基基团,其是未取代的或用(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基单取代的或二取代的;·6元杂芳基基团,其是未取代的或单取代的或二取代的,其中,取代基独立地选自卤素、羟基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷硫基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基-氨基和二-[(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基]-氨基;·苯基基团,其是未取代的或用卤素单取代的或二取代的;或·杂环基基团,其是未取代的或用(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基单取代的或二取代的;R<sup>2</sup>表示氯或甲基(优选氯);R<sup>3</sup>表示氢,且R<sup>4</sup>表示羟基、羟基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、-CONH<sub>2</sub>或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基(优选表示羟基、羟甲基或甲氧基);或R<sup>3</sup>表示(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基或羟基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基(优选表示甲基或羟甲基)并且R<sup>4</sup>表示氢;R<sup>5</sup>表示氢或氟;R<sup>6</sup>表示氢或氟;R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>彼此独立地表示氢、氟、羟基或(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基,其条件是,如果R<sup>7</sup>表示羟基,则R<sup>8</sup>不是氟,也不是羟基;或R<sup>7</sup>和R<sup>8</sup>一起表示氧代基团;以及R<sup>9</sup>表示氢、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)环烷基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、苯基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、或苯氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基。 |
地址 |
瑞士阿施维尔 |