发明名称 |
一种米诺环素的制备方法及其中间体 |
摘要 |
本发明公开了一种米诺环素的制备方法及其中间体。中间体M-M的制备方法包括:在胺类溶剂或者酰胺类溶剂中,在钯络合物的催化下,将去甲基金霉素和二甲胺进行如下所示的反应。所述米诺环素的制备方法包含:(1)在胺类溶剂或者酰胺类溶剂中,在钯络合物的催化下,将去甲基金霉素和二甲胺进行反应,制得化合物M-M;(2)在包含酸的醇类溶剂中,在催化剂的作用下,将步骤(1)制得的化合物M-M进行加氢脱羟基的反应。本发明的方法原料易得,成本较低,两步反应操作简单,产品收率高、质量好,溶剂可回收重复利用,易于实现工业化生产。<img file="DDA00003057673600011.GIF" wi="1528" he="328" />M-M<img file="DDA00003057673600012.GIF" wi="1026" he="320" /> |
申请公布号 |
CN103387512A |
申请公布日期 |
2013.11.13 |
申请号 |
CN201310132226.2 |
申请日期 |
2013.04.16 |
申请人 |
成都睿智化学研究有限公司 |
发明人 |
李英富;陈元伟;谈平忠 |
分类号 |
C07C237/26(2006.01)I;C07C231/12(2006.01)I |
主分类号 |
C07C237/26(2006.01)I |
代理机构 |
上海智信专利代理有限公司 31002 |
代理人 |
钟华;王卫彬 |
主权项 |
1.一种米诺环素的制备方法,其特征在于包含下列步骤:步骤(1):在胺类溶剂或者酰胺类溶剂中,在钯络合物的催化下,将去甲基金霉素和二甲胺进行反应,制得化合物M-M;步骤(2):在包含酸的醇类溶剂中,在催化剂的作用下,将步骤(1)制得的化合物M-M进行加氢脱羟基的反应;所述的酸为硫酸,氢溴酸,甲磺酸,对甲苯磺酸,高氯酸和浓磷酸等中的一种或多种;<img file="FDA00003057673400011.GIF" wi="1526" he="330" />M-M<img file="FDA00003057673400012.GIF" wi="1027" he="321" />。 |
地址 |
610041 四川省成都市高新区科园南路88号天府生命科技园B3研发大楼三楼 |