发明名称 一种培南类药物中间体丙二酸单对硝基苄酯的生产方法
摘要 本发明公开了一种培南类药物中间体丙二酸单对硝基苄酯的生产方法,由对硝基卤代苄和丙二酸或其钠盐、溶剂及催化剂等存在的条件下,反应生成丙二酸单对硝基苄酯。本发明工艺简单,易操作,产品收率高。
申请公布号 CN102276476B 申请公布日期 2013.11.13
申请号 CN201110180498.0 申请日期 2011.06.30
申请人 江苏德峰药业有限公司 发明人 王德峰;王炳才;石飞;朱小飞;俞健钧
分类号 C07C205/43(2006.01)I;C07C201/12(2006.01)I 主分类号 C07C205/43(2006.01)I
代理机构 北京一格知识产权代理事务所(普通合伙) 11316 代理人 赵绍增
主权项 1.一种培南类药物中间体丙二酸单对硝基苄脂的生产方法,其特征是:以对硝基卤代苄和丙二酸或其钠盐或钾盐为原料,在添加有机溶剂和酯基催化剂的条件下,回流反应后加水过滤,油层经碳酸钠溶液和饱和食盐水洗涤至pH为7,蒸馏浓缩后得到固体产品,用水精制烘干固体产品后得到丙二酸单对硝基苄脂,反应式:<img file="2011101804980100001DEST_PATH_IMAGE001.GIF" wi="554" he="55" />其中,X为Cl或Br;丙二酸或其钠盐或钾盐是指丙二酸(Y、Z均为H)、丙二酸单钠盐(Y为H,Z为Na)、丙二酸双钠盐(Y、Z均为Na)、丙二酸钾盐(Y为H,Z为K)、丙二酸双钾盐(Y、Z均为K);反应体系中的有机溶剂为乙腈、甲苯、苯、二甲苯;酯基催化剂为:三乙胺和对甲苯磺酸中的任何一个或两个的混合物。
地址 226500 江苏省南通市如皋市长江镇(如皋港区)粤江路28号