发明名称 N-取代-14β-氨甲基表雷公藤内酯醇衍生物及其制备方法和用途
摘要 本发明涉及一种雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤的药物中的用途。更具体而言,本发明提供了一种通式(II-4)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法、其药物组合物、以及其在制备治疗肿瘤,特别是卵巢癌或前列腺癌的药物中的用途。<img file="DSA00000304326800011.GIF" wi="1259" he="697" />
申请公布号 CN102443043B 申请公布日期 2013.11.13
申请号 CN201010507641.8 申请日期 2010.10.14
申请人 中国科学院上海药物研究所 发明人 李援朝;楼丽广;周兵;王蕾;杨亚玺;全海天;冯慧瑾;谢成英;李征
分类号 C07J73/00(2006.01)I;A61K31/585(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I 主分类号 C07J73/00(2006.01)I
代理机构 北京金信立方知识产权代理有限公司 11225 代理人 朱梅;师杨
主权项 1.通式(Ⅱ-4)所示的雷公藤二萜类内酯衍生物或其药学上可接受的盐,<img file="FDA00003225109300011.GIF" wi="1260" he="766" />其中,由一个氯原子所取代的苯基A非必须地被一个或多个取代基所取代,所述取代基为Cl、Br、R''、-CH<sub>2</sub>R、-CF<sub>3</sub>、-NO<sub>2</sub>、-CN、-NH<sub>2</sub>、-NHR、-NRR'、-NHCOR、-NHCONHR、-NHCONRR'、-NHSO<sub>2</sub>R、-OH、-OR''、-OCOR、-OCONHR、-OCONRR'、-OSO<sub>2</sub>R、-COR、-CONHR、-CONRR'、-SO<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>、-SO<sub>2</sub>NHR、-SO<sub>2</sub>NRR'、或-S(O)<sub>e</sub>R,其中e为0、1、2或者3;R<sub>2</sub>、R<sub>3</sub>各自独立地为H;其中,R、R'为相同或不同的C<sub>1</sub>-C<sub>10</sub>直链或支链烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>直链或支链烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、苯基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、或吡咯基;R''为C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>直链或支链烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>10</sub>直链或支链烯基、C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基、苯基、噻吩基、呋喃基、吡啶基、或吡咯基。
地址 200031 上海市太原路294号