发明名称 一种制备四氢吡咯的方法
摘要 本发明涉及一种生物碱和药物合成的重要砌块五员氮杂环化合物四氢吡咯的制备方法。其要点是利用天然存在的(S)-脯氨酸在一种类似硼霉素的螺硼酸作用下发生脱羧反应制得四氢吡咯。本发明的制备方法具有原料易得,不使用金属化合物催化剂和昂贵氧化剂,常压操作,反应选择性好,无毒、副产物生成,原料可回收再用,产物收率高等显著特点。
申请公布号 CN102617512B 申请公布日期 2013.11.13
申请号 CN201210064565.7 申请日期 2012.03.13
申请人 武汉大学 发明人 单自兴;胡晓允;宋少军
分类号 C07D295/027(2006.01)I;C07D295/023(2006.01)I 主分类号 C07D295/027(2006.01)I
代理机构 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 代理人 汪俊锋
主权项 1.一种制备四氢吡咯的方法,其特征在于:在有机溶剂中,(S)-脯氨酸与手性螺硼酸于0~180℃发生脱羧反应生成手性螺硼酸四氢吡咯盐,然后用水水解出四氢吡咯;所述手性螺硼酸的结构式如下:<img file="FDA0000384460190000011.GIF" wi="634" he="285" />,式中R为苯基,所述有机溶剂由二甲苯、甲苯、苯、四氢呋喃、乙酸乙酯、乙腈、氯仿、二氯甲烷中选择。
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