发明名称 异噁唑烷衍生物
摘要 本发明涉及新的糖皮质类固醇系列抗炎和抗过敏化合物,制备所述化合物的方法,包含所述化合物的药物组合物,其组合和治疗用途。更具体地,本发明涉及是异<img file="DDA00003668193700011.GIF" wi="78" he="64" />唑烷衍生物的糖皮质类固醇类。
申请公布号 CN103391945A 申请公布日期 2013.11.13
申请号 CN201280008928.3 申请日期 2012.03.14
申请人 奇斯药制品公司 发明人 E·吉迪尼;A·里兹
分类号 C07J71/00(2006.01)I;A61K31/58(2006.01)I;A61P5/44(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P37/08(2006.01)I 主分类号 C07J71/00(2006.01)I
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人 刘晓东
主权项 1.通式(I)的化合物及其药学上可接受的盐<img file="FDA00003668193500011.GIF" wi="797" he="711" />其中R<sub>1</sub>是-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-Z-(CH<sub>2</sub>)<sub>n’</sub>-R<sub>3</sub>,其中n和n’各自独立地是0、1或2;Z是单键,或选自-S-、-O-和-OC(R<sub>4</sub>R<sub>5</sub>)-;R<sub>3</sub>选自:-H、卤素、CN、OH、CONH<sub>2</sub>、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)烯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)卤代烷基、(C<sub>2</sub>-C<sub>4</sub>)炔基和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰基和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羰基;-NR<sub>4</sub>R<sub>5</sub>,其中R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>独立地选自:(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基;-(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)杂环烷基、芳基和杂芳基,它们中的每一个任选地被一个或多个卤素原子或氧代基团或CN基团取代;和R<sub>2</sub>选自:-直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>8</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)卤代烷基,其任选地被一个或多个CN基团或卤素原子取代;--(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>R<sub>6</sub>,其中R<sub>6</sub>选自(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)杂环烷基、芳基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)芳基烷基、芳氧基、芳硫基和杂芳基,它们中的每一个任选地被一个或多个选自下述基团的取代基取代:氧代、OH、卤素、CN、NH<sub>2</sub>、CONH<sub>2</sub>、NO<sub>2</sub>、NHC(O)H、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)卤代烷基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、直链或支链(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)卤代烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)羟基烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)卤代烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基羧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基磺酰基和(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基硫烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基磺酰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)卤代烷基磺酰氧基、氨基磺酰基、(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基、(C<sub>3</sub>-C<sub>6</sub>)杂环烷基和杂芳基,其中m是0或1-3的整数,并且X和Y独立地是H或卤素,前提条件是,当R<sub>1</sub>是基团-CH<sub>2</sub>OH且R<sub>2</sub>是(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基或(C<sub>3</sub>-C<sub>8</sub>)环烷基时,那么X和Y是氟原子;或其药学上可接受的盐。
地址 意大利帕尔马
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