| 发明名称 |
一种HCV蛋白酶抑制剂中间体的制备方法 |
| 摘要 |
本发明提供一种HCV蛋白酶抑制剂TMC435的中间体双环内酯酰胺(I)的制备方法，即以一种辛可尼丁盐(IV)为原料与氯甲酸酯类化合物形成混酐(III)，再将混酐同N-甲基己烯胺(NMHA)(II)进行缩合，从而得到目标产物双环内酯酰胺化合物(I)。<img file="DDA0000162703591.GIF" wi="864" he="432" /> |
| 申请公布号 |
CN103387509A |
申请公布日期 |
2013.11.13 |
| 申请号 |
CN201210146447.0 |
申请日期 |
2012.05.11 |
| 申请人 |
重庆博腾制药科技股份有限公司;杨森制药公司 |
发明人 |
林文清;郑宏杰;朱坡;陈泽聪;杨鹏;蒲慧;谈小兵 |
| 分类号 |
C07C235/82(2006.01)I;C07C231/02(2006.01)I;C07C69/96(2006.01)I;C07C68/02(2006.01)I |
主分类号 |
C07C235/82(2006.01)I |
| 代理机构 |
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代理人 |
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| 主权项 |
1.以式(IV)所示的辛可尼丁盐化合物为起始原料，制备式(I)所示的双环内酯酰胺的方法，<img file="FDA0000162703571.GIF" wi="898" he="479" />其特征在于： a、化合物(IV)与氯甲酸酯类化合物反应，形成混酐(III)，<img file="FDA0000162703572.GIF" wi="696" he="891" />b、混酐(III)再和化合物(II) 进行缩合，<img file="FDA0000162703573.GIF" wi="625" he="340" />得到产品(I)。 |
| 地址 |
401121 重庆市长寿区化工园区精细化工一区 |
