一种3-吲哚芳基甲磺酰胺的制备方法

摘要

本发明公开了一种3-吲哚芳基甲磺酰胺的制备方法，以吲哚衍生物和对甲苯磺酰亚胺类化合物为反应物，在布朗斯特酸催化剂的催化下，发生傅克反应制备3-吲哚芳基甲磺酰胺化合物，所述布朗斯特酸催化剂为亚膦酸酯或膦酸酯；反应温度为20～30℃，反应时间小于等于2小时；本发明所用的亚膦酸酯以及膦酸酯催化剂、吲哚及其衍生物均为工业化、廉价易得的产品，因此更加经济；本发明反应条件相当温和，并且可以一步合成所需产物，而且反应过程中的操作简单，后处理方便。另外，本发明适用的底物范围广，产率高，官能团兼容性高，为高效合成3-吲哚芳基甲磺酰胺类化合物提供了简便的方法。

主权项

1.一种3-吲哚芳基对甲苯磺酰胺的制备方法，以吲哚衍生物和对甲苯磺酰亚胺类化合物为反应物，在布朗斯特酸催化剂的催化下，发生傅克反应制备3-吲哚芳基对甲苯磺酰胺化合物，其特征在于：所述吲哚衍生物选自：5-甲基吲哚，5-溴吲哚或7-甲基吲哚中的一种；所述对甲苯磺酰亚胺类化合物的化学结构式为：，所述3-吲哚芳基对甲苯磺酰胺化合物的化学结构式为：；其中Ts为对甲苯磺酰基；R为5-甲基、5-溴或7-甲基；所述布朗斯特酸催化剂选自：、、或中的一种；Ar选自：对氟苯基、对氯苯基、对溴苯基、对甲氧基苯基、对三氟甲基苯基、对甲基苯基、邻氟苯基、邻氯苯基、邻溴苯基、邻甲氧基苯基、2,4-二氯苯基、间甲基苯基、间氯苯基、1-萘基、2-萘基或噻吩基中的一种。