一种苯甲酸利扎曲普坦的制备方法

摘要

本发明公开了一种苯甲酸利扎曲普坦的制备方法，以对硝基苄溴和1,2,4-三氮唑为原料，在相转移催化剂作用下，碱性环境中N-烷基化，将硝基还原成氨基，再将氨基重氮化后用亚硫酸钠还原成肼，与4-（N,N-二甲胺基）丁醛缩二甲醇反应生成腙，腙在酸性环境中形成吲哚环；与苯甲酸成盐得苯甲酸利扎曲普坦粗产品，经重结晶后得高纯苯甲酸利扎曲普坦。本发明的制备方法条件温和，操作简易，成本低，有机溶剂毒性较小，适合于工业化生产。

主权项

一种苯甲酸利扎曲普坦的制备方法，其特征在于：以对硝基苄溴和1,2,4‑三氮唑为原料，在相转移催化剂作用下，碱性环境中N‑烷基化，将硝基还原成氨基，再将氨基重氮化后用亚硫酸钠还原成肼，与4‑（N,N‑二甲胺基）丁醛缩二甲醇反应生成腙，腙在酸性环境中形成吲哚环；与苯甲酸成盐得苯甲酸利扎曲普坦粗产品，经重结晶后得高纯苯甲酸利扎曲普坦。