发明名称 FORMULACIONES ENTERICAS DE MODULADORES DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO METABOTROPICO, PROCESO, USO
摘要 Una formulación farmacéutica que comprende al menos un modulador alostérico negativo del receptor mGluR5 y al menos un excipiente farmacéuticamente aceptable en forma de un comprimido entérico, cápsula entérica o forma de dosificación unitaria múltiple mejoró la actividad para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson.Reivindicación 1: Formulación farmacéutica, que comprende al menos un modulador alostérico negativo del receptor mGluR5 y al menos una capa de recubrimiento entérico, donde los componentes del recubrimiento entérico se eligen de modo que la formulación farmacéutica libere el modulador alostérico negativo del receptor mGluR5 en el intestino delgado y/o grueso. Reivindicación 7: Formulación farmacéutica de acuerdo con una de las reivindicaciones 1 a 6, que comprende como modulador alostérico negativo del receptor mGluR5 un compuesto de pirazol[1,5-a]pirimidina de la fórmula (1) o un isómero óptico, sal farmacéuticamente aceptable, hidrato, solvato o polimorfo del mismo, en donde R1 representa cloro o bromo; R2, R3, R4, R5, R6 y R7, que pueden ser iguales o diferentes, representan cada una de modo independiente hidrógeno, alquilo C1-6, amino, hidroxi, halógeno o trifluorometilo; R8 y R9, junto con los átomos de carbono a los que están unidos pueden formar un sistema de anillo cíclico insaturado que contiene de 5 a 7 (es decir, 5, 6 ó 7) átomos de carbono, en donde 0 a 4 (es decir, 0, 1, 2, 3 ó 4) de los átomos de carbono del sistema de anillo formado por R8 y R9 pueden estar reemplazados por heteroátomos seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre y en donde el sistema de anillo puede estar opcionalmente sustituido por uno o más (por ejemplo, 1, 2, ó 3) sustituyentes, que pueden ser iguales o diferentes, seleccionados independientemente entre halógeno, amino, hidroxi, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, aminocarbonilo, N-alquil C1-6aminocarbonilo, di-N,N-alquil C1-6aminocarbonilo, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, alquenilo C2-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6carbonilo, alquil C1-6carboniloxi, alquil C1-6amino, di-alquil C1-6amino, alquil C1-6carbonilamino, alquilen C1-6díoxi, arilo, heteroarilo, heterociclilo, y cicloalquilo C3-12.
申请公布号 AR086004(A1) 申请公布日期 2013.11.13
申请号 AR2012P101260 申请日期 2012.04.12
申请人 MERZ PHARMA GMBH & CO. KGAA 发明人
分类号 A61K31/519;A61K9/30;A61P25/14;A61P25/16 主分类号 A61K31/519
代理机构 代理人
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