发明名称 |
西格列汀碱的不对称合成方法 |
摘要 |
本发明涉及一种西格列汀碱的不对称合成方法,本发明技术方案的特点是使用L-二对甲基苯甲酰酒石酸(L-DTTA)作为手性控制源,与现有技术方案相比,本发明简化了生产步骤,避免危险的贵金属高压催化氢化,原料得到有效利用,可一次性得到较高光学纯度西格列汀碱,极大降低生产成本。 |
申请公布号 |
CN103387577A |
申请公布日期 |
2013.11.13 |
申请号 |
CN201310339476.3 |
申请日期 |
2013.07.29 |
申请人 |
迪沙药业集团山东迪沙药业有限公司 |
发明人 |
王卫章 |
分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
主分类号 |
C07D487/04(2006.01)I |
代理机构 |
|
代理人 |
|
主权项 |
一种西格列汀碱的制备方法,其特征在于,包含以下步骤:第一步将硼氢化钠悬浮于甲苯中,搅拌下分批加入L‑二对甲基苯甲酰酒石酸。第二步向第一步反应液中加入西格列汀亚胺,搅拌,控制温度为‑10℃~30℃。第三步向第二步反应液中,滴加盐酸至pH=2~3,加入水和乙酸乙酯,弃去有机层,水层加入氢氧化钠,用乙酸乙酯萃取,浓缩得油状物。第四步向上述油状物中加入甲苯重结晶,得到西格列汀碱。 |
地址 |
264209 山东省威海火炬高技术产业开发区科技路196号 |